C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/32 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2384018
Amide derivatives of 1,4 di-substituted piperidine compounds of formula (I): (see formula I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester or solvate thereof, wherein Q and Q1 are each -CH=; X is -CH2- or (see formula II) Y and Z are -C(R5)=, or one of Y and Z is -C(R5)= and the other is -N=; R1 is 1 to 3 substituents selected from H, halogen and alkoxy; R2 and R5 are 1 to 3 substituents selected from H, halogen, alkyl and alkoxy; and R3 and R4 are H or (C1-C6) alkyl, are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease; pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed.
L'invention concerne des dérivés amides de composés de pipéridine 1,4 disubstituée représentés par la formule (I), ou un de leurs sels, esters ou solvates acceptables d'un point de vue pharmaceutique. Q et Q<1> sont chacun -CH=, ou Q ou Q<1> est -CH= et l'autre est -N=; X est -CH2- ou (a); Y et Z sont -C(R<5>)=, ou Y ou Z est -C(R<5>)= et l'autre est -N=; R<1> est constitué d'1 à 3 substituants sélectionnés parmi H, halogène et alkoxy; R<2> et R<5> sont constitués d'1 à 3 substituants sélectionnés parmi H, halogène, alkyle et alkoxy; et R<3> et R<4> sont H ou alkyle(C1-C6). Ces composés sont des antagonistes muscariniques utilisés dans le traitement des troubles cognitifs comme la maladie d'Alzheimer. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et leur procédé de préparation.
Clader John W.
Kozlowski Joseph A.
Mccombie Stuart W.
Miller Michael W.
Vice Susan F.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1443937