Muscarinic receptor antagonists

Details Muscarinic receptor antagonists Muscarinic receptor antagonists

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 243/38 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2069931

A muscarinic receptor antagonist of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is N or (a) where R4 is H, halo or C1-C4 alkyl; R1 is H or C1-C4 alkyl; R2 is H or C1-C4 alkyl; Y is a direct link, O or S; m is an integer of from 1 to 4; n is 2 or 3; and R3 is 1- or 2-napthyl or a group of formula (b), (c) or Het where R5 and R6 are each independently H, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, -(CH2)qOH, halo, trifluoromethyl, cyano, -(CH2)qNR7R8, -OCO(C1-C4 alkyl), -SO2NH2 or -CONR9R10; where either R7 and R8 are each independently H or C1-C4 alkyl, or R7 is H and R8 is -SO2(C1-C4 alkyl), -CONR9R10,-CO(C1C4 alkyl) or -SO2NH2; R9 and R10 are each independently H or C1-C4 alkyl; q is 0, 1 or 2; Z and Z1 are each independently O or CH2; p is 1, 2 or 3; and "Het" is pyridyl, pyrazinyl or thienyl. The compounds are particularly useful in the treatment of irritable bowel syndrome.

n antagoniste du récepteur muscarinique de formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier, où X correspond à N ou (a) dans lequel R4 correspond à H, à un halogène ou à un alkyle en C1-C4; R1 correspond à H ou à un alkyle en C1-C4; R2 correspond à H ou à un alkyle en C1-C4; Y est une liaison directe, O ou S; m est un nombre entier compris entre 1 et 4; n est égal à 2 ou 3; et R3 correspond au 1- ou 2-naphtyle ou à un groupe de formule (b), (c) ou Het où R5 et R6 correspondent indépendamment l'un de l'autre à H, à un alkyle en C1-C4, à un alkoxy en C1-C4, à -(CH2)qOH, à un halogène, à un trifluorométhyle, à un cyano, à -(CH2)qNR7R8, -OCO(alkyle en C1-C4), -SO2NH2 ou -CONR9R10; où soit R7 et R8 sont indépendamment un H ou un alkyle en C1-C4, ou R7 est un H et R8 est -SO2(alkyle en C1-C4), -CONR9R10, -CO(alkyl en C1C4) ou -SO2NH2; R9 et R10 correspondent indépendamment l'un de l'autre à H ou à un alkyle en C1-C4; q est égal à 0, 1 ou 2; Z et Z1 correspondent indépendamment l'un de l'autre à O ou à CH2; p est égal à 1, 2 ou 3; et "Het" correspond à un groupe pyridyle, pyrazinyle ou thiényle. Ces composés sont particulièrement utiles dans le traitement du syndrome du côlon irritable.

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