C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/10 (2006.01) C07K 14/72 (2006.01) G01N 33/566 (2006.01)
Patent
CA 2681415
A method for selecting a G-protein coupled receptor (GPCR) with increased stability, the method comprising (a) providing one or more mutants of a parent GPCR, (b) selecting a ligand, the ligand being one which binds to the parent GPCR when the GPCR is residing in a particular conformation, (c) determining whether the or each mutant GPCR has increased stability with respect to binding the selected ligand compared to the stability of the parent GPCR with respect to binding that ligand, and (d) selecting those mutants that have an increased stability compared to the parent GPCR with respect to binding the selected ligand. Mutants of .beta.-adrenergic receptor, adenosine receptor and neurotensin receptor are also disclosed.
La présente invention concerne un procédé de sélection d'un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) avec une stabilité accrue, le procédé comprenant (a) la fourniture d'un ou plusieurs mutants d'un GPCR parent, (b) le choix d'un ligand, le ligand étant un ligand qui se lie au GPCR parent lorsque le GPCR se trouve dans une conformation particulière, (c) la détermination du fait que le ou chacun des GPCR mutant(s) a une stabilité accrue relativement à la liaison au ligand choisi comparée à la stabilité du GPCR parent relativement à la liaison à ce ligand, et (d) le choix des mutants qui ont une stabilité accrue comparée au GPCR parent relativement à la liaison au ligand choisi. Des mutants du récepteur .beta.-adrénergique, du récepteur à l'adénosine et du récepteur à la neurotensine sont également décrits.
Henderson Richard
Magnani Francesca
Serrano-Vega Maria Josefa
Shibata Yoko
Tate Christopher Gordon
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Heptares Therapeutics Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1739951