Mutated pf-4, its fragments and mutated fusion peptides,...

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C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/52 (2006.01) A61K 38/19 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07K 14/49 (2006.01) C12N 15/11 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2416813

The invention concerns a peptide selected among the group consisting of PF-4, fragments and fusion peptides derived from PF-4, and their analogues, having an angiogenesis-inhibiting activity, wherein the glutamine in position 56 in the native PF-4 is replaced by an arginine, a lysine or a histidine, preferably an arginine. The inventive peptide has an I¿50? less than the I¿50? of the same peptide not having a mutation in 56. The invention also concerns DNA or cDNA sequences coding for said peptides and the use of said sequences and/or said peptides for preparing a medicine inhibiting angiogenesis and/or proliferation of cells.

L'invention a pour objet un peptide choisi parmi le groupe constitué par le PF- 4, les fragments et peptides de fusion dérivés du PF-4, et leurs analogues, présentant une activité inhibitrice de l'angiogenèse, dans lequel la glutamine en position 56 dans le PF-4 natif est remplacée par une arginine, une lysine ou une histidine, de préférence une arginine. Un peptide selon l'invention présente une I50 inférieure à l'I50 du même peptide ne présentant pas de mutation en 56. L'invention a également pour objet les séquences d'ADN ou ADNc codant pour les peptides selon l'une l'invention, et l'utilisation de ses séquences et/ou de ces peptides pour la préparation d'un médicament destiné à l'inhibition de l'angiogenèse et/ou de la prolifération cellulaire.

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