Mutations of the pik3ca gene in human cancers

Details Mutations of the pik3ca gene in human cancers Mutations of the pik3ca gene in human cancers

C - Chemistry, Metallurgy

12

Q

C12Q 1/68 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/7105 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07H 21/04 (2006.01) G01N 33/574 (2006.01)

Patent

CA 2560696

Phosphatidylinositol 3-kinases (PI3Ks) are known to be important regulators of signaling pathways. To determine whether PI3Ks are genetically altered in cancers, we analyzed the sequences of the P13K gene family and discovered that one family member, PIK3CA, is frequently mutated in cancers of the colon and other organs. The majority of mutations clustered near two positions within the P13K helical or kinase domains. PIK3CA represents one of the most highly mutated oncogenes yet identified in human cancers and is useful as a diagnostic and therapeutic target.

L'invention concerne des phosphatidylinositole 3-kinases (PI3K) connues pour être d'importants régulateurs des voies de signalisation. L'objectif de l'invention est de déterminer si les PI3K sont modifiées génétiquement dans des cancers. A cet effet, les séquences de la famille des gènes de la PI3K sont analysés et on constate qu'un élément de la famille, PIK3CA, est fréquemment modifié dans des cancers du colon et d'autres organes. La majorité des mutations ont été regroupées à proximité de deux positions à l'intérieur des domaines hélicoïdaux ou kinases de la PI3K. La PIK3CA représente l'un des oncogènes les plus modifiés, identifiés dans les cancers humains et il est utilisé comme une cible diagnostique et thérapeutique.

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