N-acyl cyclic amine derivatives

Details N-acyl cyclic amine derivatives N-acyl cyclic amine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

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D

C07D 471/10 (2006.01) A61K 31/397 (2006.01) A61K 31/407 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 211/26 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01) C07D 487/08 (2006.01) C07D 487/10 (2006.01)

Patent

CA 2317444

Compounds represented by general formula (I) wherein Ar represents aryl or heteroaryl optionally substituted by halogeno, lower alkyl or lower alkoxy; R1 represents optionally fluorinated C3-6 cycloalkyl; R2 and R4 represent each hydrogen, -(A1)m-NH-B, etc.; R3 and R5 represent each hydrogen, aliphatic C1-6 hydrocarbyl optionally substituted by lower alkyl, etc.; n is 0 or 1; and X represents oxygen or sulfur. These compounds have selective muscarine M3 receptor antagonism and are excellent in oral activity, duration of action and dynamics in vivo, which makes them useful as safe and efficacious drugs with little side effects for treating respiratory diseases, urologic diseases or digestive diseases.

Composés de formule générale (I) dans laquelle Ar représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué par halogéno, alkyle inférieur ou alcoxy inférieur, R<1> représente cycloalkyle C3-6 éventuellement fluoré, R<2> et R<4> représentent chacun hydrogène, -(A<1>)m-NH-B, etc., R<3> et R<5> représentent chaqcun hydrogène, hydrocarbyle C1-6 aliphatique éventuellement substitué par alkyle inférieur, etc., n est 0 ou 1 et X représente oxygène ou soufre. Lesdits composés possèdent un antagonisme sélectif pour le récepteur M3 de la muscarine, présentent une activité orale, une durée d'action et une dynamique in vivo excellentes, ce qui les rend utiles en tant que médicaments surs et efficaces, à effets secondaires réduits, pour le traitement de maladies respiratoires, urologiques ou digestives.

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