C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/25 (2006.01) A61K 31/15 (2006.01) A61K 31/275 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) C07C 233/15 (2006.01) C07C 233/33 (2006.01) C07C 233/60 (2006.01) C07C 235/16 (2006.01) C07C 237/04 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 243/14 (2006.01) C07C 255/23 (2006.01) C07C 259/06 (2006.01) C07C 323/41 (2006.01)
Patent
CA 2486380
This invention relates to N-acylamino aryl derivatives of the general formula (I), wherein R1 is halogen, halogen-(C1-C6)-alkyl, cyano, C1-C6-alkoxy or halogen-(C1-C6)-alkoxy; R21, R22, R23 and R24 independently from each other are selected from the group consisting of hydrogen, (C1-C6)-alkyl, halogen, halogen-(C1-C6)-alkyl, hydroxy, C1-C6-alkoxy or -CHO; R3 is hydrogen or C1-C3- alkyl; R4, R5 independently from each other are selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6-alkyl, C1-C6-alkoxy or -COO(C1-C6)alkyl; or R4 and R5 form together with the C-atom to which they are attach a C3-C7- cycloalkyl ring; R6 is -CO-NR7R8; -COO(C1-C6)-alkyl, -CN, -NR2 or -NHC(O)R; R7 and R8 independently from each other are selected from the group consisting of hydrogen, C1-C6-alkyl, NH2 or hydroxy; R is hydrogen or C1-C6-alkyl; n is 0, 1, 2 or 3. X is -CHRO, -OCHR, -CH2S-, -SCH2-, -CH2CH2-, -CH=CH- or -C.ident.C- ; and to pharmaceutically active acid addition salts thereof. It has been found that the compounds of general formula (I) are selective monoamine oxidase B inhibitors and they are therefore useful in the treatment of diseases mediated by monoamine oxidase B inhibitors, for example for the treatment of Alzheimer~s disease or senile dementia.
L'invention concerne des dérivés de N-acylamino aryle de la formule générale (I), dans laquelle R?1¿ représente halogène-(C¿1?-C¿6?)-alkyle, cyano, C¿1?-C¿6?-alcoxy ou halogène-(C¿1?-C¿6?)-alcoxy; R?21¿, R?22¿, R?23¿ et R?24¿ sont sélectionnés indépendamment les uns des autres dans le groupe formé d'hydrogène, de (C¿1?-C¿6?)-alkyle, d'halogène, d'halogène-(C¿1?-C¿6?)-alkyle, d'hydroxy, de C¿1?-C¿6?-alcoxy ou de CHO; R?3¿ représente hydrogène ou C¿1?-C¿3?-alkyle; R?4¿, R?5¿ sont sélectionnés indépendamment l'un de l'autre dans le groupe formé d'hydrogène, de C¿1?-C¿6?-alkyle, de C¿1?-C¿6?-alcoxy ou de COO(C¿1?-C¿6?)alkyle; ou R?4¿ et R?5¿ forment ensemble avec l'atome C- auquel ils sont liés un noyau C¿3?-C¿7?-cycloalkyle; R?6¿ représente CO-NR?7¿R?8¿; -COO(C¿1?-C¿6?)-alkyle, -CN, -NR¿2? ou NHC(O)R; R?7¿ et R?8 ¿sont sélectionnés indépendamment l'un de l'autre dans le groupe formé d'hydrogène, de C¿1?-C¿6?-alkyle, de NH¿2? ou d'hydroxy; R représente hydrogène ou C¿1?-C¿6?-alkyle; n est un nombre représentant 0,1, 2 ou 3. X représente CHRO, -OCHR, -CH¿2?S-, -SCH¿2?-, -CH¿2?CH¿2?-, -CH=CH- ou C=C-. Elle concerne également des sels d'addition d'acide pharmaceutiquement actifs de ces dérivés. Ces composés de la formule générale (I) sont des inhibiteurs de la monoamine oxydase B sélectifs et sont par conséquent utiles dans le traitement de maladies liées aux inhibiteurs de la monoamine oxydase B, par exemple dans le traitement de la maladie d'Alzheimer ou de la démence sénile.
Jolidon Synese
Maria Rodriguez Sarmiento Rosa
William Thomas Andrew
Wyler Rene
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffmann-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2014803