C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/10 (2006.01) C07H 19/20 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01)
Patent
CA 2370478
The present invention provides a compound of formula (I), (II), or (III), wherein R1, R2, R2', R3, and R3' are the same or different and each is H, an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a cycloalkyl, an aryl, or an aralkyl. Alternatively, either of R2 or R2' combined with either of R3 or R3' comprises a ring. R4 is a protecting group or a solid support. R5 is H or an alkyl. R6 is a protecting group, an amidoalkyl, an alkyl, an alkyl ketone, an alkenyl, an alkynyl, a cycloalkyl, an aryl, or an aralkyl. R15 is H or a protecting group. Q and Q1 are the same or different and each is a nucleoside, an oligonucleotide comprising a nucleoside, or an oligomer comprising a nucleoside, which is of formula (a) or (b), wherein B is a labeling group, an alkyl, an alkenyl, an alkynyl, a cyclic group optionally containing one or more heteroatoms, or an amino; and, E is H, a halogen, a hydroxy, an alkoxy, an ester, an amino or a protecting group. X and X1 are independently O, S, or Se, and n is an integer from 1 to about 300. Each Q in each monomeric unit defined by n can be the same or different. The present invention further provides a method of preparing a polymer using the N-acylphosphoramidite of formula (I) or (II).
La présente invention se rapporte à un composé représenté par la formule (I), la formule (II) ou la formule (III), dans lesquelles R?1¿, R?2¿, R?2'¿, R?3¿ et R?3'¿ sont identiques ou différents et représentent chacun H, un alkyle, un alcényle, un alkynyle, un cycloalkyle, un aryle ou un aralkyle. R?2¿ ou R?2'¿ combiné à R?3¿ ou R?3'¿ peut également comporter un cycle. R?4¿ est un groupe de protection ou un support solide. R?5¿ est H ou un alkyle. R?6¿ est un groupe de protection, un amidoalkyle, un alkyle, une alkyl-cétone, un alcényle, un alkynyle, un cycloalkyle, un aryle ou un aralkyle. R?15¿ est H ou un groupe de protection. Q et Q?1¿ sont identiques ou différents et sont chacun un nucléoside, un oligonucléoside comportant un nucléoside ou un oligomère comportant un nucléoside, qui est représenté par la formule (a) ou la formule (b), dans lesquelles B est un groupe de marquage, un alkyle, un alcényle, un alkynyle, un groupe cyclique contenant éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes, ou un groupe amino; et E est H, un halogène, un hydroxy, un alcoxy, un ester, un amino ou un groupe de protection. X et X?1¿ sont indépendamment O, S, ou Se, et n est un entier compris entre 1 et 300 environ. Les Q dans chacune des unités monomères définies par n peuvent être identiques ou différents. La présente invention se rapporte à un procédé de préparation d'un polymère utilisant le N-acylphosphoramidite représenté par la formule (I) ou la formule (II).
Beaucage Serge L.
Grajkowski Andrzej
Wilk Andrzej
Beaucage Serge L.
Department Of Health And Human Services The Government Of The United States Of America Represented By Th
Grajkowski Andrzej
R. William Wray & Associates
Wilk Andrzej
LandOfFree
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