C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/14 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/20 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/06 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01)
Patent
CA 2446396
This invention relates to N-aroyl cyclic amine derivatives and their use as orexin antagonists wherein: Y represents a bond, oxygen, or a group (CH2)n, wherein n represents 1, 2 or 3; m represents 1, 2, or 3; p represents O or 1; X is NR, wherein R is H or (C1-4)alkyl; Ar1 is aryl, or a mono or bicyclic heteroaryl group containing up to 3 heteroatoms selected from N, O and S; any of which may be optionally substituted; A2 represents phenyl or a 5- or 6- membered heterocyclyl group containing up to 3 heteroatoms selected from N, O and S, wherein the phenyl or heterocyclyl group is substituted by R1 and further optional substituents; or Ar2 represents an optionally substituted bicyclic aromatic or bicyclic heteroaromatic group containing up to 3 heteroatoms selected from N, O and S; R1 represents hydrogen, optionally substituted (C1-4)alkoxy, halo, cyano, optionally substituted (C1-6)alkyl, optionally substituted phenyl, or an optionally substituted 5- or 6- membered heterocyclyl group containing up to 4 heteroatoms selected from N, O and S; when Ar1 is aryl p is not 1; or a pharmaceutical acceptable salt thereof.
L'invention concerne des dérivés d'amine cyclique <i>N</i>-aroyle, ou des sels de ces dérivés acceptables sur le plan pharmaceutique, et leurs utilisations en tant qu'antagonistes d'orexine, représentés par la formule: dans laquelle Y représente une liaison, un oxygène, ou un groupe (CH¿2?)¿n?, dans lequel n prend la valeur 1, 2 ou 3, m prend la valeur 1, 2, or 3, p prend la valeur 0 ou 1, X représente un groupe NR, dans lequel R représente H ou un groupe (C¿1-4?)alkyle, Ar?1¿ représente un groupe aryle, ou un groupe hétéroaryle mono ou bicyclique contenant jusqu'à 3 hétéroatomes choisis parmi les atomes N, O et S, dont l'un quelconque peut être substitué, Ar?2¿ représente un groupe phényle ou un groupe hétérocyclique à 5 ou 6 éléments contenant jusqu'à 3 hétéroatome choisis parmi les atomes N, O et S, dans lequel le groupe phényle ou hétérocyclyle est substitué par un groupe R?1¿ et par plusieurs substituants éventuels, ou Ar?2¿ représente un groupe aromatique bicyclique ou hétéroaromatique bicyclique éventuellement substitué contenant jusqu'à 3 hétéroatomes choisis parmi les atomes N, O and S, R?1¿ représente un hydrogène, un groupe (C¿1-4?)alcoxy éventuellement substitué, un groupe halo, cyano, un groupe (C¿1-6?)alkyle éventuellement substitué, un groupe phényle éventuellement substitué, ou un groupe hétérocyclyle à 5 ou 6 éléments éventuellement substitué contenant jusqu'à 4 hétéroatomes choisis parmi les atomes N, O and S, avec p différent de 1 si Ar?1¿ représente un groupe aryle.
Branch Clive Leslie
Coulton Steven
Johns Amanda
Johnson Christopher Norbert
Porter Roderick Alan
Gowling Lafleur Henderson Llp
Smithkline Beecham P.l.c.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1605219