C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/10 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 471/20 (2006.01) C07D 487/20 (2006.01)
Patent
CA 2491506
Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are N- aryldiazaspirocyclic compounds, bridged analogs of N-heteroaryl diazaspirocyclic compounds, or prodrugs or metabolites of these compounds. The aryl group can be a five or six-membered heterocyclic ring (heteroaryl). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, particularly those disorders characterized by dysfunction of nicotinic choligernic neurotransmission, including disorders involving neuromodulation of neurotransmitter release, such as dopamine release. CNS disorders, which are characterized by an alteration in normal neurotransmitter release, are another example of disorders that can be treated and/or prevented. The compounds and compositions can also be used to alleviate pain. The compounds can: ( I ) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, ( ii ) exhibit neuroprotective effects and ( iii ) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g. side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastrointestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle).
La présente invention concerne des composés, des compositions pharmaceutiques comprenant les composés et des procédés de préparation et d'utilisation correspondants. Les composés sont des composés diazaspirocycliques N-aryle, des analogues pontés de composés diazaspirocycliques N-hétéroaryle ou des promédicaments ou des métabolites de ces composés. Le groupe aryle peut être un anneau hétérocyclique à cinq ou six chaînons (hétéroaryle). Les composés et les compositions peuvent être utilisés pour traiter et/ou prévenir une grande diversité d'états et de troubles, notamment les troubles caractérisés par un dysfonctionnement de la neurotransmission nicotinique cholinergique, y compris la neuromodulation de la libération du neurotransmetteur, telle que la libération de la dopamine. Les troubles du SNC, qui sont caractérisés par une altération de la libération normale de la dopamine, sont un autre exemple des troubles qui peuvent être traités et/ou prévenus. Les composés et les compositions peuvent également être utilisés pour soulager la douleur. Les composés peuvent: (i) altérer le nombre de récepteurs nicotiniques cholinergiques du cerveau d'un patient, (ii) présenter des effets neuroprotecteurs et (iii) ne pas présenter d'effets secondaires nocifs notables, lorsqu'ils sont employés selon des quantités efficaces (par exemple, des effets secondaires tels que des augmentations significatives de la pression sanguine et du rythme cardiaque, des effets secondaires nocifs significatifs sur le tractus gastro-intestinal et des effets secondaires significatifs sur le muscle du squelette).
Bhatti Balwinder S.
Miller Craig H.
Schmitt Jeffrey D.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Targacept Inc.
LandOfFree
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