N-(aryl/heteroaryl/alkylacetyl) amino acid amides,...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 237/22 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07C 233/37 (2006.01) C07C 233/39 (2006.01) C07C 233/46 (2006.01) C07C 235/34 (2006.01) C07C 255/44 (2006.01) C07C 255/66 (2006.01) C07C 323/59 (2006.01) C07C 323/62 (2006.01) C07C 327/22 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/56 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 261/08 (2006.01) C07D 263/32 (2006.01) C07D 263/57 (2006.01) C07D 271/06 (2006.01) C07D 277/62 (2006.01) C07D 307/54 (2006.01) C07D 307/79 (2006.01) C07D 30

Patent

CA 2272065

Disclosed are compounds which inhibit .beta.-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits .beta.-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions. Said compounds are represented by formula (I), wherein R1 is selected from the group consisting of: a) alkyl, alkenyl, alkaryl, alkcycloalkyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl, heteroaryl and heterocyclic; b) a substituted phenyl group of formula (II), wherein R is alkylene of from 1 to 8 carbon atoms, m is an integer equal to 0 or 1, and c) 1- or 2-naphthyl substituted at the 5, 6, 7 and/or 8 positions, R2 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of from 1 to 4 carbon atoms, alkylalkoxy of from 1 to 4 carbon atoms, alkylthioalkoxy of from 1 to 4 carbon atoms; and R3 and R3' are independently selected from the group consisting of: (a) hydrogen, (b) alkyl, (c) -(R7)n(W)p, wherein R7 is an alkylene group, W is selected from the group consisting of (i) formula (A); (ii) heteroaryl; and (iii) N-heterocyclic, and n is an integer equal to 0 or 1, and p is an integer equal to 1 to 3; (d) -CH()CH2C(O)O-Q where Q is selected from the group consisting of alkyl, aryl, heteroaryl and heterocyclic; X' is hydrogen, hydroxy or fluoro; X'' is hydrogen, hydroxy or fluoro, or X' and X'' together form an oxo group, Z is selected from the group consisting of a bond covalently linking R1 to -CX'X''-, oxygen and sulfur.

L'invention concerne des composés inhibant la libération du peptide .beta.-amyloïde et/ou sa synthèse, et présentant par conséquent une utilité dans le traitement de la maladie d'Alzheimer. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant un composé inhibant la libération du peptide .beta.-amyloïde et/ou sa synthèse ainsi que des méthodes de traitement de la maladie d'Alzheimer, à la fois de manière prophylactique et thérapeutique avec ces compositions pharmaceutiques. Lesdits composés sont représentés par la formule (I) dans laquelle R?1¿ est choisi dans le groupe constitué de (a) alkyle, alcényle, alcaryle, alkcycloalkyle, aryle, cycloalkyle, cycloalcényle, hétéroaryle et hétérocyclique; (b) un groupe phényle substitué de la formule (II) dans laquelle R représente alkylène présentant 1 à 8 atomes de carbone, m représentant un entier égal à 0 ou 1, et (c) 1- ou 2-naphtyle substitué aux positions 5, 6, 7 et/ou 8, R?2¿ est sélectionné dans le groupe comprenant hydrogène, alkyle présentant 1 à 4 atomes de carbone, alkylalcoxy présentant 1 à 4 atomes de carbone, alkylthioalcoxy présentant 1 à 4 atomes de carbone; et R?3¿ ainsi que R?3'¿ sont choisis indépendamment dans le groupe comprenant: (a) hydrogène, (b) alkyle, (c) -(R?7¿)¿n?(W)¿p? où R?7¿ représente un groupe alkylène, W est choisi dans le groupe comprenant (i) formule (A), (ii) hétéroaryle; (iii) N-hétérocyclique, et n représente un nombre entier égal à 0 ou 1 et p représente un nombre entier égal à 1 à 3, (d) -CH(?)CH¿2?C(O)O-Q où Q est choisi dans le groupe comprenant alkyle, aryle, hétéroaryle et hétérocyclique, X' représente hydrogène, hydroxy ou fluoro; X'' représente hydrogène, hydroxy ou fluoro, ou X' et X'' forment ensemble un groupe oxo, Z est choisi dans le groupe comprenant une liaison reliant de manière covalente R?1¿ à -CX'X''-, oxygène et soufre.

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