N-oxides as prodrugs of piperazine & piperidine derivatives

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 263/58 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2621158

The present invention relates to N-oxides of certain piperazine and piperidine derivatives and to methods for the preparation of these compounds. The invention also relates to the use of compounds disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. A beneficial effect is disclosed herein or apparent to a person skilled in the art from the specification and general knowledge in the art. The invention also relates to the use of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating or preventing a disease or condition. More particularly, the invention relates to a new use for the treatment of a disease or condition disclosed herein or apparent to a person skilled in the art from the specification and general knowledge in the art. In embodiments of the invention specific compounds disclosed herein are used for the manufacture of a medicament useful in the treatment of CNS-disorders, in particular the treatment of anxiety disorders, including generalized anxiety disorder and panic disorder, obsessive compulsive disorder, aggression, addiction (including craving), depression, autism, vertigo, schizophrenia and other psychotic disorders, Parkinson's disease and disturbances of cognition and memory. The compounds have the general formula (1) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

L'invention concerne des N-oxydes de certains dérivés de piperazine et de piperidine ainsi que des méthodes de préparation de ces composés. L'invention concerne également l'utilisation de ces composés dans la fabrication d'un médicament dont l'effet bénéfique est clairement démontré ou observé par un homme du métier à partir des spécifications et des connaissances générales de l'état de la technique. L'invention concerne en outre l'utilisation d'un composé selon l'invention dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement et à la prévention d'une maladie ou d'une affection. D'une manière plus spécifique, l'invention concerne une nouvelle utilisation pour le traitement d'une maladie ou d'une affection décrite dans le présent descriptif ou observée par un homme du métier à partir des spécifications et des connaissances générales de l'état de la technique. Dans des modes de réalisation, les composés spécifiques selon l'invention sont utilisés dans la fabrication d'un médicament utile dans le traitement des troubles du système nerveux central, notamment dans le traitement des troubles anxieux, y compris le trouble anxieux généralisé et le trouble panique, le trouble obsessionnel-compulsif, le comportement agressif, la toxicomanie (y compris l'état de manque), la dépression, l'autisme, le vertige, la schizophrénie et d'autres troubles psychotiques, la maladie de Parkinson et les perturbations de la cognition et de la mémoire. Les composés selon l'invention sont représentés par la formule générale (1), dans laquelle les symboles ont les significations données dans le descriptif.

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