N-oxides of kappa opioid receptor peptides

Details N-oxides of kappa opioid receptor peptides N-oxides of kappa opioid receptor peptides

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/10 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 13/10 (2006.01) A61P 17/04 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07K 5/107 (2006.01) C07K 5/117 (2006.01)

Patent

CA 2653077

Certain peptides which exhibit high selectivity for the kappa opioid receptor (KOR) versus the mu opioid receptor and little or no CYP3A4 inhibitory activity including tetrapeptides of four D-isomer amino acid residues having a C-terminus which is an N-oxide-substituted amide such, as H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4- picolyl-N-oxide. A preferred compound, which has an affinity for the KOR at least 1,000 times its affinity for the mu opioid receptor and an IC50 for CYP3 A4 of greater than about 10 micromolar, is H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-picolyl-N-oxide

L'invention concerne certains peptides présentant une haute sélectivité pour le récepteur de kappa-opioïdes (KOR) par rapport au récepteur d'opioïdes mu, et une activité inhibitrice CYP3A4 faible ou nulle comprenant des tétrapeptides ayant quatre résidus d'acides aminés d'isomére D présentant, en position C-terminale un amide substitué par N-oxyde, notamment le H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4- picolyl-N-oxyde. Un composé préféré de l'invention, présentant une affinité pour KOR au moins 1000 fois supérieure à son affinité pour le récepteur d'opioïdes mu, et un IC50 pour CYP3 A4 supérieur à 10 micromoles environ, est le H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-picolyl-N-oxyde.

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