N-oxycarbonyl substituted 5'-deoxy-5-fluorcytidines

Details N-oxycarbonyl substituted 5'-deoxy-5-fluorcytidines N-oxycarbonyl substituted 5'-deoxy-5-fluorcytidines

C - Chemistry, Metallurgy

07

H

C07H 19/073 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07H 19/06 (2006.01)

Patent

CA 2103324

Compounds represented by the general formula (I), ( I ) Image wherein R1 is a saturated or unsaturated, straight or branched hydrocarbon radical [wherein the number of carbon atoms in the longest straight chain of this hydrocarbon radical ranges from three to seven], or a radical of the formula -(CH2)n-Y [in which n is an integer from 0 to 4, when Y is a cyclohexyl radical, or n is an integer from 2 to 4, when Y is a lower alkoxy radical having 1 to 4 carbon atom(s) or a phenyl radical], and R2 is a hydrogen atom or a radical easily hydrolyzable under physiological conditions, as well as hydrates or solvates of the compounds of the general formula (I), can be utilized in the treatment of tumors, They can be prepared by reacting a compound of formula R1-OCOCl with a N4-unsubstituted 5'-deoxy-5-fluorocytidineof the above formula I, wherein R2 would stand for protecting groups, and if necessary removing the protecting groups.

Composés représentés par la formule générale (I), ( I ) Image , dans laquelle R1 est un radical hydrocarboné saturé ou insaturé, à chaîne droite ou ramifiée, avec trois à sept atomes de carbone dans la chaîne droite la plus longue, ou un radical de formule -(CH2)n-Y, dans lequel n est un entier de 0 à 4, lorsque Y est un radical cyclohexyl, ou un entier de 2 à 4, lorsque Y est un radical alcoxy inférieur de 1 à 4 atomes de carbone ou un radical phényle, R2 est un hydrogène ou un radical facilement hydrolysable dans des conditions physiologiques, ainsi que des hydrates ou des produits de solvatation des composés de formule générale (I); ils conviennent pour le traitement des tumeurs, et peuvent être préparés par réaction d'un composé de formule R1-OCOCl ave un dérivé sans substitution en N4 de 5'-désoxy-5-fluorocytidineof de formule I, où R2 représente des groupes protecteurs et, si nécessaire, avec élimination des groupes protecteurs.

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