C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 307/64 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/426 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/4402 (2006.01) A61K 31/4406 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 13/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 213/70 (2006.01) C07D 213/71 (2006.01) C07D 277/36 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2439604
An N-phenylarylsulfonylamide compound represented by the general formula (I); an intermediate for the compound; and processes for producing these. The compound represented by the general formula (I) is bonded to a prostaglandin E2 receptor, especially an EP1 subtype receptor, to antagonize it, and has satisfactory in vivo activity because it is less affected by protein bonding. It is hence useful as an analgesic, antipyretic, remedy for frequent urination or lower urinary tract diseases, or carcinostatic substance. (I) In the formula, R1 represents COOH, etc.; R2 represents hydrogen, methyl, etc.; R3 and R4 represent a combination of methyl and methyl, etc.; R5 represents isopropyl, etc.; Ar represents thiazolyl, pyridyl, or 5-methyl-2-furyl each optionally substituted by methyl; and n is 0 or 1.
L'invention concerne un composé de N-phénylarylsulfonylamide représenté par la formule générale (I); un intermédiaire pour le composé et ses procédés de production. Le composé représenté par la formule générale (I) est lié à un récepteur de prostaglandine E¿2?, notamment un récepteur de sous-type EP¿1?, afin d'être en antagonisme avec celui-ci, et il présente une activité <i>in vivo</i> satisfaisante étant donné qu'il est moins affecté par la liaison protéique. Il est par conséquent utile en tant qu'analgésique, antipyrétique, remède contre la miction fréquente ou les maladies des voies urinaires inférieures, ou en tant que substance carcinostatique. Dans la formule, R?1¿ représente COOH, etc.; R?2¿ représente hydrogène, méthyle, etc.; R?3¿ et R?4¿ représentent une combinaison de méthyle et méthyle, etc.; R?5¿ représente isopropyle, etc.; Ar représente thiazolyle, pyridyle ou 5-méthyl-2-furyle chacun substitué facultativement par méthyle; et n représente 0 ou 1.
Hashimoto Shinsuke
Kobayashi Kaoru
Maruyama Takayuki
Naganawa Atsushi
Nakai Yoshihiko
Ono Pharmaceutical Co. Ltd.
Riches Mckenzie & Herbert Llp
LandOfFree
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