N-(piperidinyl-1-alkyl)-substituted cyclohexane carboxylic...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 409/14 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2167313

Compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are 5-HT binding agents and may be used, for example, as anxiolytics. In the formula a and b each represents 0, 1, 2 or 3 such that the sum of a + b is 0, 1, 2 or 3, the dotted line represents an optional double bond which may be present in the ring, provided that a is at least 1, A is an alkylene chain of 1 or 2 carbon atoms optionally substituted by one or more lower alkyl groups, R is a mono or bicyclic aryl or heteroaryl radical with the proviso that R is not an unsubstituted phenyl group, R1 is a mono or bicyclic heteroaryl radical, and R2 is cycloalkyl or cycloalkenyl.

Cette invention concerne des composés de formule (I) ainsi que leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables qui sont des agents de liaison du récepteur 5-HT1A et peuvent être utilisés comme anxiolytiques par exemple. Dans la formule, a et b représentent chacun 0, 1, 2 ou 3 de sorte que la somme a + b fasse 0, 1, 2 ou 3, la ligne en pointillé représente une liaison double facultative qui peut être présente dans l'anneau, à condition que a vaille au moins 1; A représente une chaîne alkylène comprenant 1 ou 2 atomes de carbone facultativement remplacés par un ou plusieurs groupes alkyle inférieur; R représente un radical hétéroaryle ou aryle mono ou bicyclique à condition que R ne représente pas un groupe phényle non substitué; R1 représente un radical hétéroaryle monocyclique ou bicyclique; et R2 représente cycloalkyle ou cycloalcényle.

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