N-(pyridin-3-yl)-2-phenylbutanamides as androgen receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 213/64 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) A61P 19/08 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) C07D 213/647 (2006.01) A61K 31/663 (2006.01)

Patent

CA 2585276

Compounds of structural formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés de formule développée (I) qui sont des modulateurs sélectifs du récepteur androgène (AR) dans un tissu. Ces composés sont utiles dans l'amélioration du tonus musculaire affaibli et dans le traitement d'états engendrés par une déficience en androgène ou pouvant être améliorés par administration d'androgène, notamment l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par le traitement glucocorticoïde, une maladie périodontique, une fracture osseuse, une altération osseuse suite à une reconstruction osseuse, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculin, les symptômes postménopausiques chez la femme, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplastique et d'autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation d'articulations, le syndrome cachexie SIDA, le cancer de la prostate, l'hyperplasie bénigne de la prostate, l'adiposité abdominale, le syndrome métabolique, les diabètes de type II, la cachexie cancéreuse, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, la perte cognitive, le dysfonctionnement sexuel, l'apnée du sommeil, la dépression, l'insuffisance ovarienne prématurée et une maladie auto-immune, ces composés pouvant être administrés seuls ou conjointement avec d'autres principes actifs.

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