N-(pyridin-4-yl)-2-phenylbutanamides as androgen receptor...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 211/72 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 211/78 (2006.01)

Patent

CA 2616184

Compounds of structural formula I are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

La présente invention concerne les composés de la formule structurelle I qui sont des modulateurs du récepteur androgène (AR) selon une manière sélective des tissus. Ces composés sont utiles dans l'augmentation du tonus musculaire affaibli et dans le traitement des maladies provoquées par une carence en androgène ou qui peuvent être améliorées par l'administration d'androgène, notamment l'ostéoporose, l'ostéopénie, l'ostéoporose induite par glucocorticoïdes, les maladies périodontales, les fractures osseuses, les détériorations osseuses consécutives à une chirurgie de reconstruction des os, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme masculin, les symptômes post-ménopause chez les femmes, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'obésité, l'anémie aplastique et les autres troubles hématopoïétiques, l'arthrite inflammatoire et la réparation des articulations, la perte de poids liée au VIH, le cancer de la prostate, l'hyperplasie prostatique bénigne (HPB), l'adiposité abdominale, le syndrome métabolique, le diabète de type II, la cachéxie cancéreuse, la maladie d'Alzheimer, les dystrophies musculaires, le déclin cognitif, les troubles sexuels, l'apnée du sommeil, la dépression, l'échec ovarien prématuré et les maladies auto-immunes, seul ou en combinaison avec d'autres agents actifs.

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