C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/34 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 13/00 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2590229
A compound of Formula (I) and pharmaceutically and/or veterinarily acceptable derivatives thereof, wherein: R1 is H, C1-6alkyl, - C(A)D, C3-8cycloalkyl, aryl, het, aryl-C1-4alkyl or het-C1-4alkyl, wherein the cycloalkyl, aryl or het groups are optionally substituted by at least one substituent independently selected from C1-8allkyl, C1-8alkoxy, OH, halo, CF3, OCHF2, OCF3, SCF3, hydroxy-C1-6alkyl, Cl-4alkoxy-C1-6alkyl and C1-4alkyl-S-C1-4alkyl; A is S or O; D is H, C1-6alkyl, aryl, het, aryl-C1-4alkyl or het-C1-4alkyl; R2 represents aryl1 or het1, each of which is substituted by at least one substituent independently selected from B, provided that when R2 is substituted by halo then it is also substituted with at least one other substituent independently selected from B other than halo; B represents aryl2, het2, Oaryl2, Ohet2, Saryl2, Shet2, SC1-6alkyl, halogen, CHF2, OCHF2, CF2CF3, CH2CF3, CF2CH3, aryl2-C1-4alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkyl-C1-4alkyl, C3- 6cycloalkyl~C1-4alkoxy, C3-6cycloalkyl-O-C1-4 alkyl, C3-6cycloalkyl-C1-4alkoxy- C1-4alkyl, OC3-6cycloalkyl, SC3-6cycloalkyl; wherein the aryl2 and het2 groups are optionally substituted by at least one group selected from C1-6alkyl, C3- 6cycloalkyl, C1-6alkoxy, OC3-6cycloalkyl, halo, CN, OH, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, hydroxyC1$alkyl, C1-4alkoxy-C1-4alkyl, SC1-6alkyl and SCF3; n is 1 or 2, provided that when n is 1, m is 0 or 1 and when n is 2, m is 0, wherein if m is 0, then * represents a chiral centre; R3 is H, C1-6alkyl, C3-8cycloalkyl, C3-8cycloalkyl~C1-6alkyl, aryl3, het3, aryl3-C1-4alkyl or het3-C14alkyl, wherein the C3-8cycloalkyl, aryl3 or het3 groups are optionally substituted by at least one substituent independently selected from C1-6alkyl, C1-6alkoxy, CN, OH, halo, CF3, OCF3, SCF3, hydroxy-C1-6alkyl, C1-4alkoxy - C1-6alkyl and C1-4alkyl-S-C1-4alkyl; at each occurrence aryl, aryl1, aryl2 and aryl3 independently represent phenyl, naphthyl, anthracyl or phenanthryl; het1 represents an aromatic 5- or 6- membered heterocycle which contains at least one N, O or S heteroatom, optionally fused to an aryl group; at each occurrence het, het2, and het3 independently represents an aromatic or non- aromatic 4-, 5- or 6- membered heterocycle which contains at least one N, O or S heteroatom, optionally fused to a 5- or 6- membered carbocyclic group or a second 4-, 5- or 6~membered heterocycle which contains at least one N, 0 or S heteroatom.
L'invention concerne un composé représenté par la formule (I), et des dérivés pharmaceutiquement et/ou vétérinairement acceptables de ceux-ci. R1 représente H, alkyle C1-6, - C(A)D, cycloalkyle C3-8, aryle, het, arylalkyle-C1-6 ou het- alkyle C1-4, les groupes cycloalkyle, aryle ou het étant éventuellement substitués par au moins un substituant choisi individuellement parmi alkyle C1-8, alcoxy C1-8, OH, halo, CF3, OCHF2, OCF3, SCF3, hydroxy-alkyle C1-6, alcoxy Cl-4-alkyle C1-6 et alkyle C1-4-S- alkyle C1-4; A représente S ou O; D représente H, alkyle C1-6, aryle, het, arylalkyle C1-4 ou het- alkyle C1-4; R2 représente aryle1 ou het1, qui sont chacun substitué par au moins un substituant choisi individuellement dans B; B représente aryle2, het2, Oaryle2, Ohet2, Saryle2, Shet2, Salkyle-1-6, halogène, CHF2, OCHF2, CF2CF3, CH2CF3, CF2CH3, aryle2-alkyle C1-4, cycloalkyle C3-6, cycloalkyle C3-6- alkyle C1-4, cycloalkyle C3-6- alcoxy C1-4, cycloalkyle C3-6-O- alkyle C1-4, cycloalkyle C3-6- alcoxy C1-4- alkyle C1-4, Ocycloalkyle C3-6, S cycloalkyle C3-6; les groupes aryle2 et het2 étant éventuellement substitués par au moins un groupe choisi parmi alkyle C1-6, cycloalkyle C3-6, alcoxy C1-6, Ocycloalkyle C3-6, halo, CN, OH, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, hydroxy-alkyle C1-6, alcoxy C1-4- alkyle C1-4, Salkyle C1-6 et SCF3; n vaut 1 ou 2, à condition que lorsque n vaut 1, m vaut 0 ou 1, et lorsque n vaut 2, m vaut 0, et lorsque m vaut 0, * représente un centre chiral; R3 représente H, alkyle C1-6, cycloalkyle C3-8, cycloalkyle C3-8- alkyle C1-6, aryle3, het3, aryle3- alkyle C1-4 ou het3-alkyle C1-4, les groupes cycloalkyle C3-8, aryle3 ou het3 étant éventuellement substitués par au moins un substituant choisi individuellement parmi alkyle C1-6, alcoxy C1-6, CN, OH, halo, CF3, OCF3, SCF3, hydroxy-alkyle C1-6, alcoxy C1-4-alkyle C1-6.et alkyle C1-4-S- alkyle C1-4; aryle, aryle1, aryle2 et aryle3 représentent dans chaque cas individuellement phényle, naphtyle, anthracyle, ou phénanthryle; het1 représente un hétérocycle à 5 ou 6 éléments qui contient au moins un N, O ou S, éventuellement fusionné avec un groupe aryle; het, het2, et het3 représentent dans chaque cas individuellement un hétérocycle aromatique ou non aromatique à 4, 5 ou 6 éléments qui contient au moins un hétéroatome N, O ou S, éventuellement fusionné avec un groupe carbocyclique à 5 ou 6 éléments, ou à un second hétérocycle à 5 ou 6 éléments qui contient au moins un hétéroatome N, O ou S.
Ryckmans Thomas
Stobie Alan
Vincent Fish Paul
Wakenhut Florian
Limited Pfizer
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Smart & Biggar
Stobie Alan
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LandOfFree
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