N-substituted-2-amino-4-phenyl-4-oxo-butanoic acid...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 233/46 (2006.01) A61K 31/195 (2006.01) A61K 31/215 (2006.01) A61K 31/27 (2006.01) C07C 233/47 (2006.01) C07C 233/87 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 275/24 (2006.01) C07C 311/06 (2006.01) C07C 311/19 (2006.01) C07C 317/50 (2006.01) C07C 323/63 (2006.01) C07C 335/12 (2006.01)

Patent

CA 2263250

N-substituted-2-amino-4-phenyl-4-oxo-butanoic acid compound of formula (I), wherein each of the groups X and Y is, independently, hydrogen; halogen; nitro; C1-C6 alkyl; C2-C4 alkenyl; C2-C4 alkynyl; C1-C6 alkoxy; C1-C6 alkylthio; SOR2 or SO2R2 in which R2 is C1-C6 alkyl, phenyl or benzyl; or SO2N(R3)2 in which each of the groups R3 is, independently, hydrogen, C1-C6 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl, phenyl or benzyl; R is hydroxy, -OR5 in which R5 is C1-C6 alkyl, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkynyl or benzyl; -N(R3)2 or - N(R3)OR3 in which each of R3 is as defined above; W is -COOR4, -COR4 or -SO2R4 in which R4 is C1-C6 alkyl, an optionally substituted C2-C4 alkenyl, an optionally substituted phenyl or benzyl; -CONHR5 or -CSNHR5 in which R5 is as defined above; trichloroacetyl; or trifluoroacetyl; or a pharmaceutically acceptable salts thereof, for use as a medicament, in particular as Kynurenine 3-hydroxylase inhibitor is disclosed.

Cette invention concerne un composé d'acide N-substitué-2-amino-4-phényl-4-oxo-butanoïque qui correspond à la formule (I) où les groupes X et Y représentent chacun indépendamment hydrogène, halogène, nitro, alkyle C¿1?-C¿6?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle C¿2?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿6?, alkylthio C¿1?-C¿6? ou, encore, SOR¿2? ou SO¿2?R¿2? dans lesquels R¿2? représente alkyle C¿1?-C¿6?, phényle ou benzyle. X et Y peuvent encore représenter chacun indépendamment SO¿2?N(R¿3?)¿2? où chaque groupe R¿3? représente indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle C¿2?-C¿4?, phényle ou benzyle. R peut représenter les éléments suivants: hydroxy; -OR¿5? dans lequel R¿5? représente alkyle C¿1?-C¿6?, alcényle C¿2?-C¿4?, alcynyle C¿2?-C¿4? ou benzyle; ou, enfin, -N(R¿3?)¿2? ou -N(R¿3?)OR¿3? dans lesquels chaque groupe R¿3? est tel que défini ci-dessus. W peut quant à lui représenter les éléments suivants: -COOR¿4?, -COR¿4? ou -SO¿2?R¿4? dans lesquels R¿4? représente alkyle C¿1?-C¿6?, un alcényle C¿2?-C¿4? éventuellement substitué, un benzyle ou un phényle éventuellement substitué; -CONHR¿5? ou CSNHR¿5? dans lesquels R¿5? est tel que défini ci-dessus; ou enfin, trichloroacétyle ou trifluoroacétyle. Cette invention concerne également les sels de ce composé acceptables sur le plan pharmaceutique. Ce composé peut être utilisé comme médicament et, plus particulièrement, en qualité d'inhibiteur de Kynurénine-3-hydroxylase.

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