N-substituted benzoyl indoles as estrogenic agents

Details N-substituted benzoyl indoles as estrogenic agents N-substituted benzoyl indoles as estrogenic agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 209/12 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01)

Patent

CA 2364914

The present invention provides compounds of formula (A) wherein R1, R2 and R3 are independently selected from hydrogen, halogen, C1-C6 alkoxy, -CF3, -NO2, cyano, C1-C6 alkyl, trifluoromethyl, -OH or the C1-C12 esters (straight chain or branched) or C1-C12 alkyl ethers thereof, or C1-C6 halogenated ethers, preferably C1-C3 halogenated ethers, including trifluoromthyl ether and trichloromethyl ether; R4 and R5 are independently selected from H or benzyl, the benzyl group being optionally substituted by C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, - CF3, or halogen; X is H, C1-C6 alkyl, or CF3; Z is O or S; n is 2 or 3; Y is selected from: a) a moiety of the formula -NR'R' wherein R' is C1-C6 lower alkyl; or b) a moiety selected from the group of (B), (C), (D) or (E); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical formulations and methods of treating or preventing disease states or syndromes which are caused or associated with an estrogen deficiency or an excess of estrogen utilizing these compounds.

L'invention concerne des composés de formule (A) dans laquelle R¿1?, R¿2? et R¿3? sont chacun sélectionnés dans un hydrogène, halogène, C¿1?-C¿6? alcoxy, -CF¿3?, -NO¿2?, cyano, C¿1?-C¿6? alkyle, trifluorométhyle, -OH ou des C¿1?-C¿12? esters (à chaîne droite ou ramifiés) ou leurs C¿1?-C¿12? alkyléthers, ou des C¿1?-C¿6? éthers halogénés, de préférence C¿1?-C¿3? éthers halogénés, comprenant un éther trifluorométhyle et un éther trichlorométhyle; R¿4? et R¿5? sont chacun sélectionnés dans H ou benzyle, le groupe benzyle étant éventuellement substitué par un C¿1?-C¿6? alkyle, C¿1?-C¿6? alcoxy, -CF¿3?, ou halogène; X désigne H, C¿1?-C¿6? alkyle ou CF¿3?; Z désigne O ou S; n désigne 2 ou 3; Y est sélectionné dans; a) un fragment de la formule -NR'R' dans laquelle R' désigne un C¿1?-C¿6? alkyle inférieur; ou b) un fragment sélectionné dans le groupe de (B), (C), (D) or (E); ou leur sel pharmaceutiquement acceptable ainsi que des préparations pharmaceutiques et des procédés de traitement ou de prévention de maladies causées ou associées à une déficience d'oestrogènes ou à un excès d'oestrogènes utilisant ces composés.

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