C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 235/02 (2006.01) A61K 31/415 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) C07D 233/70 (2006.01) C07D 239/70 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 417/10 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 471/10 (2006.01) C07D 491/10 (2006.01) C07D 491/107 (2006.01) C07D 495/10 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2057913
The invention relates to N-substituted hetero-cyclic derivatives. These derivatives have the formula (see fig.I) in which: R1 and R2 are similar or different and are each independently hydrogen or a group selected from a C1-C6 alkyl, a C1-C4 alkoxy, an amino, an aminomethyl, a carboxyl, an alkoxycarbonyl in which the alkoxy is C1-C4, a cyano, a tetrazolyl, a methyltetrazolyl, a methylsulfonylamino, a trifluoromethylsulfonylamino, a trifluoromethylsulfonylaminomethyl, an N-cyano-acetamide, an N-hydroxyacetamide, an N-4-carboxy- 1,3-thiazol-2-yl)acetamide, a ureido, a 2-cyano- guanidinocarbonyl, a 2-cyanoguanidinomethyl, an imidazol-1-ylcarbonyl and a 3-cyano-2-methylisothio- ureidomethyl, with the proviso that at least one of the substituents R1 or R2 is other than hydrogen; R3 is a hydrogen, a C1-C6 alkyl which is unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms, a C2-C6 alkenyl, a C3-C7 cycloalkyl, a phenyl, a phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3, or a phenyl- alkenyl in which the alkenyl is C2-C3, said phenyl groups being unsubstituted or monosubstituted or polysubstituted by a halogen atom, a C1-C4 alkyl, a C1-C4 halogenoalkyl, a C1-C4 polyhalogenoalkyl, a hydroxyl or a C1-C4 alkoxy; R4 and R5 are each independently a C1-C6 alkyl, a phenyl or a phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3, said alkyl, phenyl and phenylalkyl groups being unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms or by a group selected from a C1-C4 perfluoro- alkyl, a hydroxyl and a C1-C4 alkoxy; or R4 and R5 together form a group of the formula =CR7R8, in which R7 is hydrogen, a C1-C4 alkyl or a phenyl and R8 is a C1-C4 alkyl or a phenyl; or else R4 and R5 together are either a group of the formula (CH2)n or a group of the formula (CH2)pY- (CH2)q, in which Y is either an oxygen-atom, or a sulfur atom, or a carbon atom substituted by a C1-C4 alkyl group, a phenyl or a phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3, or a group N-R6, in which R6 is a hydrogen, a C1-C4 alkyl, a phenylalkyl in which the alkyl is C1-C3, a C1-C4 alkylcarbonyl, a C1-C4 halo- genoalkylcarbonyl, a C1-C4 polyhalogenoalkylcarbonyl, a benzoyl, an alpha-aminoacyl or an N-protecting group, or R4 and R5, together with the carbon atom to which they are bonded, form an indane or an adamantane; - p + q = m; - n is an integer between 2 and 11; - m is an integer between 2 and 5; - X is an oxygen atom or sulfur atom; and - z and t are zero or one is zero and the other is one; and its salts (sic).
Dérivés de substitution en N d'hétérocycles. Ces dérivés ont la formule de la fig. I, où R1 et R2 sont semblables ou différents et sont chacun indépendamment de l'hydrogène ou un groupe sélectionné parmi un alkyle C1-C6, un alcoxy C1-C4, un amino, un aminométhyle, un carboxyle, un alcoxycarbonyle dont l'alcoxy est C1-C4, un cyano, un tétrazolyle, un méthyltétrazolyle, un méthylsulfonylamino, un trifluorométhylsulfonylamino, un trifluorométhylsulfonylamino-méthyle, un N-cyanoacétamide, un N-hydroxyacétamide, un N-4-carboxy-1,3-thiazol-2-yl)acétamide, un uréido, un 2-cyanoguanidinocarbonyle, un 2-cyanoguanidinométhyle, un imidazol-1-ylcarbonyle et un 3-cyano-2-méthylisothio-uréidométhyle, à condition qu'au moins un des substituants R1 ou R2 soit autre que l'hydrogène; R3 est de l'hydrogène, un alkyle C1-C6 après substitution ou non par un ou plusieurs atomes d'halogènes, un alcényle C2-C6, un cycloalkyle C3-C7, un phényle, un phénylalkyle dont l'alkyle est C1-C3, ou un phénylalcényle dont l'alcényle est C2-C3, lesdits phényles étant sans substitution ou avec mono- ou polysubstitution par un ou plusieurs atomes d'halogène, un alkyle C1-C4, un halogénoalkyle C1-C4, un polyhalogénoalkyle C1-C4, un hydroxyle ou un alcoxy C1-C4; R4 et R5 sont chacun indépendamment un alkyle C1-C6, un phényle ou un phénylalkyle dont l'alkyle est C1-C3, lesdits groupes alkyle, phényle et phénylalkyle étant sans substitution ou avec substitution par un ou plusieurs atomes d'halogène ou par un groupe choisi parmi un perfluoroalkyle C1-C4, un hydroxyle et un alcoxy C1-C4; ou R4 et R5 forment ensemble un groupe de formule =CR7R8, où R7 est de l'hydrogène, un alkyle C1-C4 ou un phényle, et R8 est un alkyle C1-C4 ou un phényle; ou encore R4 et R5 sont ensemble soit un groupe de formule (CH2)n, soit un groupe de formule (CH2)pY- (CH2)q, où Y est soit un atome d'oxygène, soit un atome de soufre, soit un atome de carbone avec substitution par un alkyle C1-C4, un phényle ou un phénylalkyle dont l'alkyle est C1-C3, ou un groupe N-R6, dont R6 est un hydrogène, un alkyle C1-C4, un phénylalkyle, dont l'alkyle est C1-C3, un alkylcarbonyle C1-C4, un halogénoalkylcarbonyle C1-C4, un polyhalogénoalkylcarbonyle C1-C4, un benzoyle, un alphaaminoacyle ou un groupe N-protecteur, ou enfin R4 et R5, de concert avec le carbone auquel ils sont liés, forment un indane ou un adamantane; - p + q = m; - n est un entier compris entre 2 et 11; - m est un entier compris entre 2 et 5; - X est un atome d'oxygène ou de soufre; et - z et t sont égaux à zéro, ou alors l'un est égal à zéro et l'autre à un; et leurs sels (sic).
Bernhart Claude
Breliere Jean-Claude
Clement Jacques
Nisato Dino
Perreaut Pierre
Sanofi-Aventis
Sim & Mcburney
LandOfFree
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