C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/06 (2006.01) A61K 31/277 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) C07C 255/29 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01) C07D 307/88 (2006.01)
Patent
CA 2407463
Compounds of the formula (I), wherein R1 is aryl or biaryl; R2 is aryl-lower alkyl, biaryl-lower alkyl, benzo-fused cycloalkyl, cycloalkyl-lower alkyl, bicycloalkyl-lower alkyl, aryloxy-lower alkyl, or aryl-C2-C7-alkyl in which C2-C7-alkyl is interrupted by Y; Y is O, S, SO, SO2, CO or NR6; R3 is hydrogen or lower alkyl; or R2 and R3 combined are C2-C7-alkylene or C2-C7-alkylene interrupted by Y; R4 is hydrogen or lower alkyl; R5 is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, aryl-lower alkyl, biaryl-lower alkyl, cycloalkyl-lower alkyl, bicycloalkyl-lower alkyl, aryloxy- lower alkyl, or aryl-C2-C7-alkyl in which C2-C7-alkyl is interrupted by Y; R6 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as cysteine cathepsin inhibitors.
Cette invention a trait à des composés correspondant à la formule (I), ainsi qu'à leurs sels acceptables du point de vue pharmaceutique, et qui se révèlent des plus utiles comme inhibiteurs de la cathepsine de cystéine. Dans cette formule, R1 représente un aryle ou un biaryle, R2 représente un aryle alkyle de faible poids moléculaire, un biaryle - alkyle de faible poids moléculaire, un cycloalkyle fusionné avec un benzo, un cycloalkyle - alkyle de faible poids moléculaire, un bicycloalkyle - alkyle de faible poids moléculaire, un aryloxy - alkyle de faible poids moléculaire ou un aryle C 2-C7 - alkyle dans lequel l'alkyle C 2-C7 est interrompu par Y, Y représente O, S, SO, SO2, CO ou NR6, R3 représente un hydrogène ou un alkyle de faible poids moléculaire, ou R2 et R3 combinés représentent un alkylène porteur de 2 à 7 atomes de carbone ou un alkylène porteur de 2 à 7 atomes de carbone interrompu par Y, R4 représente un hydrogène ou un alkyle de faible poids moléculaire, R5 représente un hydrogène, un alkyle de faible poids moléculaire éventuellement substitué, un aryle alkyle de faible poids moléculaire, un biaryle - alkyle de faible poids moléculaire, un cycloalkyle alkyle de faible poids moléculaire, un bicycloalkyle alkyle de faible poids moléculaire, un aryloxy - alkyle de faible poids moléculaire ou un aryle C 2-C7 - alkyle dans lequel l'alkyle C 2-C7 est interrompu par Y, R6 représente un hydrogène, un alkyle de faible poids moléculaire ou un aryle alkyle de faible poids moléculaire.
Cowen Scott Douglas
Greenspan Paul David
Mcquire Leslie Wighton
Tommasi Ruben Alberto
Van Duzer John Henry
Fetherstonhaugh & Co.
Novartis Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1507413