N-substituted piperidinyl bicyclic benzoate derivatives

Details N-substituted piperidinyl bicyclic benzoate derivatives N-substituted piperidinyl bicyclic benzoate derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 405/12 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/4525 (2006.01) A61K 31/453 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61P 1/06 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 211/94 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)

Patent

CA 2200578

The present invention is concerned with novel benzoate derivatives laving formula (I), the N-oxide forms, the salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein: R1 is halo or C1-6alkylsulfonylamino; A represents a bivalent radical of formula -CH2-CH2- (a), -CH2CH2-CH2- (b), -CH-CH- (c), in the radicals (a), (b) and (c) one or two hydrogen atoms may be replaced by a C1-6alkyl; R2 is hydrogen or C1-6alkyloxy; L is a radical of formula: -Alk-R4 (d), -Alk-O-R5 (e) -Alk-NR6R7 (f), Alk is C1-12alkanediyl; R4 is hydrogen; cyano; C1-6alkylcarbonyl; C1- 6alkyloxycarbonyl; C3-7cycloalkyl; C1-6alkylsulfinyl; C1-6alkylsulfonyl; phenyl or phenyl substituted with halo, C1-6alkyl or C1-6alkyloxy; tetrahydrofuran; dioxolane; dioxolane substituted with C1-6alkyl; dioxane; dioxane substituted with C1-6alkyl; pyridine; pyridine substituted with halo or C1-6alkyl; pyridazine; pyridazine substituted with one or two substituents selected from halo, C1-6alkyl, hydroxy or an optionally substituted benzimidazolone or an optionally substituted imidazolone; R5 is hydrogen; C1-6alkyl; hydroxyC1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; phenyl or phenyl substituted with up to three substituents selected from halo, C1- 6alkyl, C1-6alkyloxy; R6 is hydrogen or C1-6alkyl; R7 is hydrogen; C1-6alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; pyridazine; pyridazine substituted with one or two substituents selected from halo, C1-6alkyl, hydroxy; pyrazine; pyrazine substituted with one or two substituents selected from halo, C1-6alkyl, hydroxy. Pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for preparing compounds and compositions as well as the use as a medicine, in particular for the treatment of gastrointestinal disorders involving a decreased colon motility are described.

On décrit de nouveaux dérivés benzoates de la formule (I), les formes N-oxyde, les sels ainsi que les formes stéréochimiquement isomères de ces dérivés. Dans cette formule, R<1> représente halo ou alkylsulfonylamino C1-6; A représente un radical bivalent de formule -CH2-CH2- (a), -CH2-CH2-CH2 (b), -CH=CH- (c), et dans ces radicaux (a), (b) et (c) un ou deux atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par alkyle C1-6; R<2> représente hydrogène ou alkyloxy C1-6; L représente un radical de formule -AlK-R<4> (d), -AlK-O-R<5> (e), -AlK-NR<6>R<7> (f) où AlK représente alcanediyle C1-6; R<4> représente hydrogène, cyano, alkylcarbonyle C1-6, alkyloxycarbonyle C1-6, cylcloalkyle C3-7, alkylsulfinyle C1-6, alkylsulfonyle C1-6, phényle ou phényle substitué par halo, alkyle C1-6 ou alkyloxy C1-6 tétrahydrofuranne, dioxolanne, dioxolanne substitué par alkyle C1-6, dioxanne, dioxanne substitué par alkyle C1-6, pyridine, pyridine substituée par halo ou alkyle C1-6, pyridazine, pyridazine substituée par un deux substituants choisis parmi halo, aklyle C1-6, hydroxy ou une benzimidazolone substituée ou une imidazolone éventuellement substituée; R<5> représente hydrogène, alkyle C1-6, hydroxy alkyle C1-6, alkylcarbonyle C1-6, phényle ou phényle substitué avec trois substituants au maximum choisis parmi halo, alkyle C1-6, alkyloxy C1-6; R<6> représente hydrogène ou alkyle C1-6; R<7> représente hydrogène, alkyle C1-6, alkylcarbonyle C1-6, alkyloxycarbonyle C1-6, pyridazine, pyridazine substituée par un ou deux substituants choisis parmi halo, alkyle C1-6, hydroxy, pyrazine substituée par un ou deux substituants choisis parmi halo, alkyle C1-6, hydroxy. On décrit également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions, de même que l'utilisation de ceux-ci en tant que médicament, notamment dans le traitement de troubles gastro-intestinaux impliquant une baisse de la motricité du colon.

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