Nanomolar, non-peptide inhibitors of cathepsin d

Details Nanomolar, non-peptide inhibitors of cathepsin d Nanomolar, non-peptide inhibitors of cathepsin d

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 413/12 (2006.01) A61K 31/36 (2006.01) A61K 31/4035 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) C07D 209/48 (2006.01) C07D 263/58 (2006.01) C07D 317/58 (2006.01) C07D 317/60 (2006.01) C07D 317/62 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01)

Patent

CA 2280096

The present invention provides non-peptide cathepsin D binding compounds and methods for using such compounds in the detection, labelling and inhibition of cathepsin D. In formula (I), R1, R2 and R3 alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, aryloxyalkyl, substituted aryloxyalkyl, heteroaryl, substituted hereroaryl, heteroarylalkyl, substituted heteroarylalkyl, heterocycles, substituted heterocycles, heterocyclicalkyl and substituted heterocyclicalkyl. R5 and R6 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, substituted arylalkyl, aryloxyalkyl and substituted aryloxyalkyl, or R5 and R6 and the carbons to which they are bound join to form an optionally substituted 9- or 10-ring atom carbocyclic or heterocyclic fused ring system.

La présente invention concerne des composés non peptidiques de fixation de la cathepsine D et les procédés d'utilisation de tels composés dans la détection, le marquage et l'inhibition de la cathepsine D. Composés de la formule (I) dans laquelle R¿1?, R¿2? et R¿3? sont des éléments sélectionnés indépendamment à partir du groupe contenant un alkyle, un alkyle substitué, un aryle, un aryle substitué, un arylalkyle, un arylalkyle substitué, un aryloxyalkyle, un aryloxyalkyle substitué, un hétéroaryle, un hétéroaryle substitué, un hétéroarylalkyle, un hétéroarylalkyle substitué, des hétérocycles, des hétérocycles substitués, un hétérocyclicalkyle et un hétérocyclicalkyle substitué. R¿5? et R¿6? sont sélectionnés indépendamment à partir du groupe contenant de l'hydrogène, un halogène, un alkyle, un alkyle substitué, un aryle, un aryle substitué, un arylalkyle un arylalkyle substitué, un aryloxyalkyle et un aryloxyalkyle substitué; R¿5? et R¿6? et les carbones auxquels ils sont liés peuvent également s'unir pour former un système à noyau condensé carbocyclique ou hétérocyclique, éventuellement substitué à 9 ou 10 atomes portés par le noyau.

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