Nanoparticulate therapeutic biologically active agents

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/51 (2006.01)

Patent

CA 2540771

Compositions containing particles of biologically active agents with sizes in the micron and submicron range and methods for making and using such particles are described herein. In the preferred embodiment the biologically active agents are peptides, proteins, nucleic acid molecules, or hydrophilic synthetic molecules. The particles have a size ranging from an average diameter of about 100 nm to about 2000 nm, preferably about 200 nm to 600 nm. Optionally the biologically active agents contain a polymeric coating. The particles are formed by adding a biologically active agent to an aqueous solution, mixing a nonsolvent that is miscible with water with the aqueous solution, and precipitating particles of the biologically active agents out of the nonsolvent: aqueous solution combination. The nonsolvent is typically a C1 to C6 alcohol, preferably a C2 to a C5 alcohol. In the preferred embodiment, the nonsolvent is tert-butyl alcohol.

L'invention porte sur des compositions contenant des particules d'agents biologiquement actifs de la taille du micron ou moins, et sur leurs procédés d'obtention. Dans l'exécution préférée, lesdits agents sont des peptides, des protéines, des molécules d'acide nucléique, ou des molécules hydrophiles de synthèse. Les particules ont un diamètre d'environ 100 nm à environ 2000 nm et de préférence d'environ 200 nm à environ 600 nm. Les agents biologiques actifs peuvent facultativement comprendre un revêtement de polymère. Les particules sont obtenus comme suit: adjonction d'un agent biologiquement actif à une solution aqueuse; mélange d'un non-solvant miscible à l'eau avec la solution aqueuse, et extraction par précipitation des particules d'agents biologiquement actifs présentes dans la combinaison non-solvant/solution aqueuse. Le non-solvant est normalement un alcool C1 à C6, de préférence un alcool C2 à C5, et dans l'exécution préférée c'est de l'alcool <i>tert</i>-butylique.

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