C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/02 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 207/09 (2006.01) C07D 211/26 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 213/74 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01) C07D 213/84 (2006.01) C07D 213/85 (2006.01) C07D 235/06 (2006.01) C07D 239/26 (2006.01) C07D 277/42 (2006.01) C07D 295/033 (2006.01) C07D 295/073 (2006.01) C07D 295/096 (2006.01) C07D 295/112 (2006.01) C07D 295/135 (2006.01) C07D 295/155 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 413/10 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2158457
Compounds of formula (I) where R1 is of formulae (II), (III), or (IV), or (V); R2 is -R4, -O-R4, -O-S(O)2-R4, -NR4R5, R4-(CH2)b-NH(C-X)- (CH2)c-, R4-(CH2)b-O(C-O)NH-(CH2)c-(C=O)NH- R4-(C=O)NH-(C=O)NH-, -(CH2)b-NH(C= X)- (CH2)c-R4, R4-(CH2)b-O(C=O)-(CH2)c-, -(CH2)b-O(C-O)-(CH2)c-R4, -NH(C=X)NH-R4, R4-O(C-O)O-, -O(C-O)NH-R4, R4-O(C-O)NH-, -(CH2)b-(C-O)-(CH2)c-R4, -NH-S(O)2-R4, -C(OH)R4R5, -CH(OH)-R4, -(C-O)-NR4R5, -CN, -NO2, substituted C1 to C6 alkyl, substituted or unsubstituted C1 to C6 alkenyl, or substituted or unsubstituted C1 to C6 alkynyl, said substituted moieties substituted with a moiety of the formulae -R4, -R4R5, -O-R4, or-S(O)d-R4; R3 is hydrogen, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkylaryl, or aryl; R4 and R5 are each independently (XV), (XVI), (XVII), hydrogen, -CF3, C1 to C6 alkyl, C1 to C6 alkylaryl, with the proviso that when R2 is -R4 or -OR4, R4 is not hydrogen or C1 to C6 alkyl. These comrounds are useful psychotherapeutics and are potent serotonin (5-HT1) agonists and antagonists and may be used in the treatment of depression, anxiety, eating disorders, obesity, drug abuse, cluster headache, migraine, pain and chronic paroxysmal hemicranla and headache associated with vascular disorders, and other disorders arising from deficient serotonergic neyritransmission. The compounds can also be used as centrally acting antihypertensives vasodilators.
L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R1 est représenté par les formules (II), (III), (IV), (V); R2 correspondant à -R4, -O-R4, -O-S(O)2-R4, -NR4R5, R4-(CH2)b-NH(C=X)-(CH2)c-, R4-(CH2)b-O(C=O)NH-(CH2)c-(C=O)NH-, R4-(C=O)NH-(C=O)NH-, -(CH2)b-NH(C=X)-(CH2)c-R4, R4-(CH2)b-O(C=O)-(CH2)c-, -(CH2)b-O(C=O)-(CH2)c-R4, -NH(C=X)NH-R4, R4-O(C=O)O-, -O(C=O)NH-R4, R4-O(C=O)NH-, -(CH2)b-(C=O)-(CH2)c-R4, -NH-S(O)2-R4, -C(OH)R4R5, -CH(OH)-R4, -(C=O)-NR4R5, -CN, -NO2, alkyle C1 à C6 substitué, alcényle C1 à C6 substitué ou non substitué, ou alcynyle C1 à C6 substitué ou pas, lesdits fragments substitués étant substitués avec un fragment de formules -R4, -R4R5, -O-R4, ou -S(O)d-R4; R3 représentant hydrogène, alkyle C1 à C8, alkylaryle C1 à C6 ou aryle; R4 et R5 représentant indépendamment (XV), (XVI), (XVII), hydrogène, -CF3, alkyle C1 à C6, alkylaryle C1 à C6, à condition que, lorsque R2 représente -R4 ou -OR4, R4 ne représente pas hydrogène ou alkyle C1 à C6. Ces composés sont utiles en tant qu'agents psychothérapeutiques et constituent des agonistes et des antagonistes des récepteurs (5-HT1) de la sérotonine, et peuvent être utilisés dans le traitement de la dépression, de l'anxiété, des troubles de l'appétit, de l'obésité, de la toxicomanie, des céphalées vasculaires de Horton, de la migraine, de l'hémicrânie paroxystique chronique et de la douleur, de maux de tête associés à des troubles vasculaires, et d'autres troubles résultant d'une neurotransmission sérotonergique déficiente. Lesdits composés peuvent également être utilisés en tant qu'antihypertenseurs et vasodilatateurs à action centrale.
Chenard Bertrand Leo
Macor John Eugene
Segelstein Barbara Eileen
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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