C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/52 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 451/02 (2006.01) C07D 451/04 (2006.01) C07D 451/06 (2006.01)
Patent
CA 2197451
This invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein: (a) R2 and R5 are taken separately and R1, R2, R3 and R4 are each independently hydrogen, (C1-C6) alkyl, halo, CF3, OH or OR7 and R5 is methyl or ethyl; or (b) R2 and R5 are taken together, forming a chroman-4-ol ring, and R1, R3 and R4 are each independently hydrogen, (C1-C6) alkyl, halo, CF3, OH or OR7; and R6 is a substituted piperidinyl, pyrrolidinyl or 8-azabicyclo(3.2.1)octanyl derivative; provided that (a) when R2 and R5 are taken separately, at least one of R1, R2, R3 and R4 is not hydrogen; and (b) when R2 and R5 are taken together, at least one of R1, R3 and R4 is not hydrogen; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating mammals suffering from stroke, spinal cord trauma, traumatic brain injury, multiinfarct dementia, CNS degenerative diseases such as Alzheimer's disease, senile dementia of the Alzheimer's type, Huntington's disease, Parkinson's disease, epilepsy, amyotrophic lateral sclerosis, pain, AIDS dementia, psychotic conditions, drug addictions, migraine, hypoglycemia, anxiolytic conditions, urinary incontinence and an ischemic event arising from CNS surgery, open heart surgery or any procedure during which the function of the cardiovascular system is compromised with a compound of formula (I) hereinabove or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
L'invention concerne des composés de la formule (I) ou des sels de ceux-ci d'addition d'acide, acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, (a) R?2¿ et R?5¿ sont pris séparément et R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, halo, CF¿3?, OH ou OR?7¿ et R?5¿ représente méthyle ou éthyle; ou (b) R?2¿ et R?5¿ sont pris ensemble, et forment un noyau chroman-4-ol, et R?1¿, R?3¿ et R?4¿ représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, halo, CF¿3?, OH ou OR?7¿; et R?6¿ représente un dérivé substitué de pipéridinyle, de pyrrolidinyle ou de 8-azabicyclo(3, 2, 1)octanyle; à condition que: (a) lorsque R?2¿ et R?5¿ sont pris séparément, au moins un parmi R?1¿, R?2¿, R?3¿ et R?4¿ ne représente pas hydrogène; et (b) lorsque R?2¿et R?5¿ sont pris ensemble, au moins un parmi R?1¿, R?3¿ et R?4¿ ne représente pas hydrogène. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant ces composés ainsi que des procédés de traitement, à l'aide d'un composé de la formule (I) ci-dessus ou d'un sel de celui-ci acceptable sur le plan pharmacologique, de mammifères souffrant de: attaques, traumatismes de la moelle épinière, lésions cérébrales traumatiques, démence à infarctus multiples, maladies dégénératives du système nerveux central telles que la maladie d'Alzheimer, la démence sénile de type Alzheimer, les maladies de Huntington, de Parkinson, l'épilepsie, la sclérose latérale amyotrophique, la douleur, la démence consécutive au SIDA, les états psychotiques, les dépendances aux drogues, la migraine, l'hypoglycémie, l'anxiété, l'incontinence urinaire ainsi qu'une complication ischémique consécutive à une chirurgie du système nerveux central, à une chirurgie à coeur ouvert ou à toute intervention durant laquelle il y a altération de la fonction du système cardio-vasculaire.
Butler Todd W.
Chenard Bertrand L.
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1689607