A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/473 (2006.01) A61K 9/08 (2006.01) A61P 25/02 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01)
Patent
CA 2268450
A pharmaceutical composition comprising a compound of formula (I) wherein R1 is selected from, inter alia, alkyl, aryl-loweralkyl, hetero-cycle-loweralkyl, loweralkyl-carbonate; optionally substituted amino; ben-zimidaz-2-yl; optionally substituted phenyl; loweralkyl-(R5), (R6) wherein one of R5 and R6 is selected from H and loweralkyl and the other is selected from carboxy, carboxy-loweralkyl and loweralkoxycarbonyl; NHCH2CH2OX wherein X represents an in vivo hydrolyzable ester; and R2 and R3 are independently selected from H, NO2, halo, di(loweralkyl)amino, cyano, C(O)OH, phenyl-S-, loweralkyl, and Z(O)OR7 wherein Z is selected from C and S and R7 is selected from H, loweralkylamino and arylamino; or pharmaceutically acceptable salts or certain in vivo hydrolyzable esters or amides thereof, in an amount effective to inhibit neurotrophin-mediated activity, and a suitable carrier, is described. The compositions are useful to inhibit undesirable neurotrophin-mediated activity such as the neurite outgrowth that occurs in some neurodegenerative disease states.
La présente invention se rapporte à une composition pharmaceutique comprenant un composé de la formule (I) dans laquelle R<1> est choisi parmi, entre autres, alkyle, aryl-alkyle inférieur, alkyle inférieur hétérocyclique, carbonate-alkyle inférieur; amino éventuellement substitué; benzimidaz-2-yle; phényle éventuellement substitué; alkyle inférieur-(R<5>)(R<6>) où R<5> ou R<6> est choisi entre H et alkyle inférieur et l'autre est choisi entre carboxy, carboxy-alkyle inférieur et alcoxycarbonyle inférieur; NHCH2CH2OX où X représente un ester hydrolysable in vivo; et R<2> et R<3> sont choisis indépendamment entre H, NO2, halo, di(alkyle inférieur)amino, cyano, C(O)OH, phényl-S, alkyle inférieur, et Z(O)OR<7> où Z est choisi entre C et S et R<7> est choisi entre H, alkyle inférieur amino et un aryle amino; ou des sels pharmaceutiquement acceptables ou certains esters ou amides hydrolysables in vivo de ces derniers, dans une quantité efficace pour inhiber l'activité induite par la neurotrophine, et un excipient adéquat. Ces compositions sont utilisées pour inhiber l'activité induite par la neurotrophine telle que l'excroissance des neurites qui s'observe dans certaines maladies neurodégénératives.
Chen Xiannong
Tehim Ashok
Allelix Biopharmaceuticals Inc.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Painceptor Pharma Corporation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1459412