Neutral antagonists and use thereof in treating drug abuse

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/485 (2006.01) A61P 25/36 (2006.01)

Patent

CA 2403252

The invention relates to the use of naltrexone and naloxone analogs, which are neutral antagonists at the µ opioid receptor, for the treatment of drug dependency in a drug-dependent individual. Suprisingly, it has been found that administration of a therapeutically effect amount of the naloxone or naltrexone analogs described herein for the treatment of a drug dependency, can result in reduction of undesirable side effects resulting from current treatments using naloxone and naltrexone. For example, the treatment described herein can result in a reduction in the withdrawal symptoms and aversion encountered in the use of naloxone and naltrexone in the treatment of drug dependency. In addition, the naltrexone and naloxone analogs of the invention can be used for the treatment of pain in an individual in need thereof by modulating opioid pain treatment using neutral antagonists, for example, reversing respiratory depression without causing other adverse effects. In addition, during chronic use of opioid drugs for pain therapy, neutral antagonists can be used to diminish constipation peripherally without effecting the central analgesic effects.

La présente invention concerne l'utilisation d'analogues de naltrexone et de naloxone qui sont des antagonistes neutres au niveau du récepteur mu -opioïde, pour le traitement de la pharmacodépendance chez une personne pharmacodépendante. On a remarqué avec surprise que l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace des analogues de naloxone et de naltrexone décrits ci-avant utilisés pour le traitement d'une pharmacodépendance, peut provoquer une diminution des effets secondaires indésirables résultant des traitements avec le naloxone et le naltrexone. Par exemple, le traitement présenté peut entraîner une réduction des symptômes de sevrage et le dégoût lié à l'utilisation de naloxone et de naltrexone dans le traitement de la pharmacodépendance. De plus, les analogues de naltrexone et de naloxone selon l'invention peuvent être utilisés pour le traitement de la douleur chez une personne nécessitant un tel traitement et dans ce cas, on module le traitement de la douleur avec des opioïdes avec des antagonistes neutres, par exemple, qui inversent la dépression respiratoire sans provoquer d'autres effets indésirables. En outre, pendant l'utilisation chronique des médicaments opioïdes dans le cadre du traitement de la douleur, des antagonistes neutres peuvent être utilisés pour réduire la constipation associée sans produire les effets analgésiques au niveau central.

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