C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 279/08 (2006.01) A61K 31/5415 (2006.01) A61P 31/06 (2006.01) A61P 31/08 (2006.01)
Patent
CA 2693088
The present invention relates to new antimicrobial compounds, their synthesis and their use for treatment of mammalian infections. The present invention aims at the generation of new compounds with activity against mycobacteria as potential new tuberculosis drugs to overcome problems concerning resistance and drug intolerance. This aim has been solved by providing compounds of the formula 1 wherein R1 and R2 are, independently of each other, NO2, NR7R8, NHOR9, COOR9, CN, CONR10R11, CHO, F, Cl, Br, SO2NR12R13, lower alkoxy, OCF3, mono-, di or trifluoromethyl; R3 and R4 are, independently of each other, H, a saturated or unsaturated, linear or branched aliphatic radical having 1 -3 chain members, F, Cl, Br, lower alkoxy; R5 is H, a saturated or unsaturated, halogenated or unhalogenated, linear or branched aliphatic radical having 1-7 chain members; R is a radical: wherein X is saturated or unsaturated, halogenated or unhalogenated, linear or branched aliphatic radical having 1-5 chain members, or R5 and R6 together represent bivalent radicals wherein n is 1-4: R7 - R13 are, independently of each other H or a saturated or unsaturated, halogenated or unhalogenated, linear or branched aliphatic radical having 1 -5 chain members, phenyl, benzyl or R7 and R8 together R10 and R11 together, R12 and R13 together represent a linear or branched aliphatic bivalent radical having 1 -7 chain members; R14 and R15 are, independently of each other, H, linear or branched aliphatic radical having 1 -5 chain members, F, Cl, Br, NO2, NH1, CF3.
La présente invention porte sur de nouveaux composés antimicrobiens, sur leur synthèse et leur utilisation pour traiter des infections chez les mammifères. La présente invention vise à générer de nouveaux composés pourvus d'une activité contre des mycobactéries et constituant de nouveaux médicaments potentiels contre la tuberculose qui pourraient déjouer la résistance et l'intolérance aux médicaments actuels. A cet effet, l'invention propose des composés représentés par la formule 1, dans laquelle R1 et R2 sont, indépendamment l'un de l'autre, NO2, NR7R8, NHOR9, COOR9, CN, CONR10R11, CHO, F, Cl, Br, SO2NR12R13, alcoxy inférieur, OCF3, mono-, di- ou trifluorométhyle; R3 et R4 sont, indépendamment l'un de l'autre, H, un radical aliphatique linéaire ou ramifié, saturé ou insaturé, ayant 1 -3 éléments de chaîne, F, Cl, Br, alcoxy inférieur; R5 représente H, un radical aliphatique saturé ou insaturé, halogéné ou non-halogéné, linéaire ou ramifié, ayant 1-7 éléments de chaîne; R6 est un radical : où X est un radical aliphatique saturé ou insaturé, halogéné ou non-halogéné, linéaire ou ramifié, ayant 1-5 éléments de chaîne, ou R5 et R6 représentent ensemble des radicaux bivalents où n est 1-4 : R7 - R13 sont, indépendamment l'un de l'autre, H ou un radical aliphatique linéaire ou ramifié, halogéné ou non-halogéné, saturé ou insaturé, ayant 1-5 éléments de chaîne, phényle, benzyle ou R7 et R8 conjointement, R10 et R11 conjointement, R12 et R13 conjointement représentent un radical bivalent aliphatique linéaire ou ramifié ayant 1-7 éléments de chaîne; R14 et R15 sont, indépendamment l'un de l'autre, H, un radical aliphatique linéaire ou ramifié ayant 1-5 éléments de chaîne, F, Cl, Br, NO2, NH1, CF3.
Cole Stewart T.
Makarov Vadim
Moellmann Ute
Leibniz-Institut Fuer Naturstoff-Forschung Und Infektionsbiologi
Sim & Mcburney
LandOfFree
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