C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 233/54 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) C07D 233/68 (2006.01) C07D 235/02 (2006.01) C07D 235/30 (2006.01) C07D 237/12 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2480888
The invention provides Aryl substituted imidazoles, pyrazoles, pyridizines and related compounds of the Formula (I) where the ring system represented by Formula (A) is a 5 membered heteroaryl ring system, in which x is 0, A is chosen from carbon and heteroatoms nitrogen, oxygen, and sulfur, and E and G are independently carbon or nitrogen, provided that the 5 membered heteroaryl ring system does not contain more than 3 heteroatoms or more than 1 oxygen or sulfur atom, or a 6 membered heteroaryl ring system, in which x is 1, A, B, E, and G are independently chosen from carbon and nitrogen, provided that the 6 membered heteroaryl ring system does not contain more than 3 nitrogen atoms. The remaining variables, Ar1, Ar2, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, y and z are defined herein. Such compounds are ligands of C5a receptors. Preferred compounds of the invention act bind to C5a receptors with high affinity and exhibit neutral antagonist or inverse agonist activity at C5a receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds. It further relates to the use of such compounds in treating a variety of inflammatory and immune system disorders.
L'invention concerne des imidazoles, pyrazoles, pyridizines à substitution aryle, et des composés associés représentés par la formule (I) dans laquelle le système de cycle représenté par la formule (A) est un système de cycle hétéroaryle à 5 membres, dans lequel x vaut 0, A représente un atome de carbone ou un hétéroatome d'azote, d'oxygène, ou de soufre, et E et G, représentent, de manière indépendante, un atome de carbone ou d'azote, pourvu que le système de cycle hétéroaryle à 5 membres ne contienne pas plus de 3 hétéroatomes ou plus d'un atome d'oxygène ou de soufre, ou un système de cycle hétéroaryle à 6 membres dans lequel x vaut 1, A, B, E, et G représentent, de manière indépendante, un atome de carbone ou d'azote, pourvu que le système de cycle hétéroaryle à 6 membres ne contienne pas plus de 3 atomes d'azote. Les variables restantes, Ar¿1?, Ar¿2?, R, R¿1?, R¿2?, R¿3?, R¿4?, R¿5?, R¿6?, y et z sont définies dans la description. Ces composés sont des ligands des récepteurs C5a. Les composés préférés de l'invention agissent par liaison aux récepteurs C5a avec une affinité élevée et montrent une activité antagoniste neutre ou agoniste inverse aux récepteurs C5a. L'invention concerne aussi des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés. Elle concerne encore l'utilisation de ces composés dans le traitement d'une variété de troubles inflammatoires et du système immun.
Chenard Bertrand L.
Gao Yang
Han Bingsong
He Xiao Shu
Luke George P.
Neurogen Corporation
Ridout & Maybee Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1582032