C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 251/22 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) C07C 229/34 (2006.01) C07C 235/52 (2006.01) C07D 239/34 (2006.01) C07D 239/60 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
Patent
CA 2355251
The invention relates to carboxylic acid derivatives of formula (I), in which the substituents have the following meanings: R1 is tetrazol or a group (a); W and Z, can be identical or different and are nitrogen or methine, provided that if W and Z are methine, then Q is nitrogen; X is nitrogen or CR9; Y is nitrogen or CR10; Q is nitrogen or CR11, provided that if Q is nitrogen then X is CR5 and Y is CR10; R2 and R3 are identical or different and are possibly substituted phenyl or naphthyl or phenyl or naphthyl which are linked in an ortho position via a direct bond, a methlyene, ethylene or ethenylene group, an oxygen or sulfur atom or a SO2-, NH- or N-alkyl group or possibly substituted C5-C6-cycloalkyl; R4 is a rest (b) or (c); and R5 is hydrogen, C1- C4-alkyl. The invention further relates to their preparation and their use as endothelin receptor antagonists. The invention also relates to compounds of formula (II) and a structural fragment of formula (d) in which the rests R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings given in claim no. 1 and to their use as structural elements in an endothelin receptor antagonist.
L'invention concerne des dérivés d'acide carboxylique de formule (I) où les substituants ont la signification suivante: R?1¿ représente du tétrazol ou un groupe (a), W et Z sont identiques ou différents et représentent de l'azote ou de la méthine; sachant que si W et Z représentent de la méthine, Q représente de l'azote; X représente de l'azote ou CR?9¿; Y représente de l'azote ou CR?10¿; Q représente de l'azote ou CR?11¿; sachant que si Q représente de l'azote, X représente CR?9¿ et YCR?10¿; R?2¿ et R?3¿ sont identiques ou différents et représentent phényle ou naphthyle éventuellement substitués, ou phényle ou naphthyle, qui sont reliés entre eux dans une ortho-position par une liaison directe, un groupe méthylène, éthylène ou éthénylène, un atome d'oxygène ou de souffre ou un groupe SO¿2?-, NH- ou N-alkyle, ou cycloalkyle C¿5?-C¿6? éventuellement substitué; R?4¿, représente un reste (b) ou (c); R?5¿ représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿4?-. L'invention concerne leur production et leur utilisation comme antagonistes des récepteurs d'endothéline; les composés de formule (II). Un fragment structurel de formule (d) où les restes R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ ont la signification donnée dans la 1ère revendication, comme élément structurel dans un antagoniste des récepteurs d'endothéline.
Amberg Wilhelm
Baumann Ernst
Hergenroder Stefan
Jansen Rolf
Kettschau Georg
Abbott Gmbh & Co. Kg
Basf Aktiengesellschaft
Robic
LandOfFree
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