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C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)

Patent

CA 2630896

The present invention relates to new mGluRl and mGluR5 receptor subtype preferring ligands of formula (I) wherein X represents a group selected from CO, SO, SO2; Y represents a group selected from 0, OCH2, (CH2)n, NH, NHCH2; n is an integer of 0 to 2; R1 is an optionally substituted alkyl, cycloalkyl, phenyl, biphenyl, heterocyclyl; R2 is an optionally substituted phenyl, heterocyclyl or NR3R4 group wherein R3 and R4 are independently selected from the group of hydrogen, alkyl, or R3 and R4 together with the N atom to which they are attached can form an optionally substituted C5-7 heterocyclyl group, containing one or more heteroatom(s) selected from the group of N, O, S, and/or tautomers and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof, to the processes for producing the same, to pharmaceutical compositions containing the same and to their use in therapy and/or prevention of pathological conditions which require the modulation of mGluRl and mGluR5 receptors such as neurological disorders, psychiatric disorders, acute and chronic pain, neuromuscular dysfunctions of the lower urinary tract and gastrointestinal disorders.

L'invention concerne un nouveau sous-type des récepteurs mGluRl et mGluR5 ayant une préférence pour les ligands de formule (I), dans laquelle X est un groupe qui peut être CO, SO, SO2; Y est un groupe qui peut être 0, OCH2, (CH2)n, NH, NHCH2; n est un entier valant de 0 à 2; R1 est alkyle, cycloalkyle, phényle, biphényle, hétérocyclyle éventuellement substitué; R2 est phényle, hétérocyclyle ou un groupe NR3R4 éventuellement substitué, groupe dans lequel R3 et R4 peuvent être indépendamment hydrogène, alkyle, ou bien dans lequel R3 et R4 avec l'atome N auquel ils sont attachés peuvent former un groupe hétérocyclyle C5-7 éventuellement substitué, contenant un ou plusieurs hétéroatomes pouvant être N, O, S, et/ou des tautomères et/ou des sels et/ou des hydrates et/ou des solvates correspondants, des procédés de production correspondants, des compositions pharmaceutiques renfermant la substance décrite, et leur utilisation en thérapie et/ou pour la prévention d'états pathologiques nécessitant la modulation des récepteurs mGluR1 and mGluR5, du type troubles neurologiques, troubles psychiatriques, douleur aiguë et chronique et dysfonctionnements neuromusculaires des voies urinaires inférieures ainsi que troubles gastro-intestinaux.

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