C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/04 (2006.01) A61K 31/4365 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01)
Patent
CA 2630739
The present invention relates to new mGluRl and mGluR5 receptor subtype preferring ligands of formula (I) wherein X represents a group selected from SO, SO2; Y represents a group selected from (CH2)n, NH, NHCH2; n is an integer of 0 to 1; Z is H or monosubstituted by alkyl, nitro, halogen, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino, alkylamino, dialkylamino, aminomethyl, alkylaminomethyl, dialkylaminomethyl, hydroxyl, alkylsulfonylamino; R1 is an optionally substituted alkyl, cycloalkyl, phenyl, biphenyl, heterocyclyl; R2 is an optionally substituted phenyl, heterocyclyl, or NR3R4 group wherein R3 and R4 are independently selected from the group of hydrogen and an optionally substituted alkyl, or R3 and R4 together with the N atom to which they are attached form an optionally substituted C5-7 heterocyclyl group, containing one or more heteroatom(s), or NH-CO-NR5R6 group, wherein R5 and R6 are independently selected from the group of hydrogen and an optionally substituted alkyl, or R5 and R6 together with the N atom to which they are attached form an optionally substituted C5-7 heterocyclyl group, containing one or more heteroatom(s); and/or hydrates and/or solvates and/or pharmaceutically acceptable salts thereof formed with acids or bases, to the processes for producing the same, to pharmaceutical compositions containing the same and to their use in therapy and/or prevention of pathological conditions which require the modulation of mGluRl and mGluR5 receptors such as neurological disorders, psychiatric disorders, acute and chronic pain, neuromuscular dysfunctions of the lower urinary tract and gastrointestinal disorders.
La présente invention concerne de nouveaux ligands ayant une préférence pour le sous-type de récepteurs mGluR1 et mGluR5 de formule (I), dans laquelle: X représente un groupe choisi parmi SO, SO2; y représente un groupe choisi parmi (CH2)n, NH, NHCH2; n est un nombre entier de 0 à1; Z est H ou monosubstitué par alkyle, nitro, halogène, alcoxy, trifluorométhyle, cyano, amino, alkylamino, dialkylamino, aminométhyle, alkylaminométhyle, dialkylaminométhyle, hydroxyle, alkylsulfonylamino; R1 est alkyle, cycloalkyle, phényle, biphényle, hétérocyclyle éventuellement substitué; R2 est phényle, hétérocyclyle éventuellement substitué, ou un groupe NR3R4 où R3 et R4 sont indépendamment choisis parmi le groupe d'hydrogène et un alkyle éventuellement substitué, ou R3 et R4 ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés forment un groupe hétérocyclyle en C5-C7 éventuellement substitué, contenant un ou des hétéroatome(s), ou un groupe NH-CO-NR5R6, où R5 et R6 sont indépendamment choisis parmi le groupe d'hydrogène et un alkyle éventuellement substitué, ou R5 et R6 ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés forment un groupe hétérocyclyle en C5-C7 éventuellement substitué, contenant un ou des hétéroatome(s); et/ou des hydrates et/ou des solvates et/ou des sels pharmaceutiquement acceptables desdits composés formés avec des acides ou des bases. L'invention concerne également des procédés pour la production de tels composés, des compositions pharmaceutiques comportant de tels composés et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de conditions pathologiques nécessitant la modulation de récepteurs mGluR1 et mGluR5 tels que des troubles neurologiques, des troubles psychiatriques, la douleur aiguë et chronique, les dysfonctionnements neuromusculaires des voies urinaires inférieures et des troubles gastro-intestinaux.
Bielik Attila
Bobok Amrita Agnes
Gal Krisztina
Gati Tamas
Hada Viktor
Fetherstonhaugh & Co.
Richter Gedeon Nyrt.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1780549