New crystalline forms of perindopril erbumine

Details New crystalline forms of perindopril erbumine New crystalline forms of perindopril erbumine

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 5/062 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01)

Patent

CA 2530550

Disclosed are two novel crystalline forms d and e of perindopril erbumine, which are suitable as therapeutic substances in medicaments used for treating cardiovascular diseases, especially high blood pressure and cardiac insufficiency. Crystalline form e is obtained by crystallizing perindopril erbumine from MTBE containing 1.5 to 2.5 percent (v/v) of water at 30 to 45 ~C, preferably 34 to 45 ~C, crystallization expediently taking place by stirring. Crystalline form e changes into crystalline form d if the water is removed, practically by azeotropic distillation, preferably at 35 to 37 ~C, and stirring continues for at least 15 h at 30 to 45 ~C, preferably 35 to 37 ~C. Crystalline form d can also be obtained by stirring crystalline form a or .szlig. in tert-butyl methyl ether containing 0.9 to 1.4 percent (v/v) of water at 33 to 38 ~C while inoculating the same with crystalline form d. Crystalline form e can further be obtained by stirring crystalline form a or .szlig. in tert-butyl methyl ether containing 0.9 to 1.4 percent (v/v) of water at 28 to 35 ~C while inoculating the same with crystalline form e, or by stirring crystalline form a or .szlig. in tert-butyl methyl ether containing 1.5 to 2.0 percent (v/v) of water at 35 to 38 ~C.

L'invention concerne deux nouvelles formes cristallines d et e de perindopril erbumine, convenant comme principes actifs thérapeutiques pour des médicaments servant à traiter des maladies cardio-vasculaires, notamment l'hypertension artérielle et l'insuffisance cardiaque. La forme cristalline e est obtenue par la cristallisation de perindopril erbumine à partir d'éther méthyltertiobutylique contenant 1,5 à 2,5 % (v/v) d'eau, à 30 - 45 ·C, de préférence à 34 - 45 ·C ; cette cristallisation se fait de manière appropriée par mélange. Si on élimine ensuite l'eau, de manière appropriée par distillation azéotropique, de préférence à 35 - 37 ·C, et si on continue à mélanger pendant au moins 15 h à 30 - 45 ·C, de préférence à 35 - 37 ·C, la forme cristalline e se transforme en forme cristalline d. La forme cristalline d peut également être obtenue en mélangeant la forme cristalline a ou .szlig. dans de l'éther méthyltertiobutylique contenant 0,9 à 1,4 % (v/v) d'eau, à 33 - 38 ·C, en procédant à un dopage avec la forme cristalline d. La forme cristalline e peut également être obtenue en mélangeant la forme cristalline a ou .szlig. dans de l'éther méthyltertiobutylique contenant 0,9 à 1,4 % (v/v) d'eau, à 28 - 35 ·C, en procédant à un dopage avec la forme cristalline e, ou bien en mélangeant la forme cristalline a ou .szlig. dans de l'éther méthyltertiobutylique contenant 1,5 à 2,0 % (v/v) d'eau, à 35 - 38 ·C.

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