New derivatives of boronic acid, the process for producing...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F

Patent

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Details

C07F 5/04 (2006.01) A61K 31/69 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) C07F 5/02 (2006.01) C07K 5/00 (2006.01)

Patent

CA 2198570

Formula compound (I): (see fig. I) where: R1, R2, identical or different, represent an atom of hydrogen, or an alkyl group or else R1 and R2 form with the carbon atom that holds them a cycloalkyl group, R3 represents an atom of hydrogen or an alkyl, phenyl or benzyl group R4 represents: -an eventually substituted amino group, eventually substituted amidino group, eventually substituted guanidino group, eventually substituted isothioureido group, eventually substituted iminomethylamino group, mercapto substituted by an heterocyclic, or heterocyclic, group R5, R6 each represent an atom of hydrogen or an alkyl group, or (see fig. II) form a pinanediol boronic ester, m representing an integer such as 0

Composé de formule (I): (voir fig.I) dans laquelle: R1, R2, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, ou un groupement alkyle ou bien R1 et R2 forment avec l'atome de carbone qui les porte un groupement cycloalkyle, R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, phényle ou benzyle R4 représente: - un groupement amino substitué éventuellement, amidino substitué éventuellement, guanidino substitué éventuellement, isothiouréïdo substitué éventuellement, iminométhylamino substitué éventuellement, mercapto substitué par un groupement hétérocyclique, ou hétérocyclique, R5, R6 réprésentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou (voir fig. II) forme un ester boronique de pinanediol, m représente un entier tel que 0 ~ m ~ 6, n représente un entier tel que 1 ~ n ~ 6, A représente l'un quelconque des groupements suivants: * un groupement bicycloalkyle (C5-C10) phényle substitué éventuellement, * ou, un groupement de formule: (voir fig. III) A1 représente -CO-, -CS-, - SO2-, ses isomères ainsi que ses sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable. Médicaments.

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1799359

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