C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/60 (2006.01) A61K 38/25 (2006.01) A61P 5/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2465667
Growth hormone-releasing hormone analogs having the amino acid sequence of the formula: Dat-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr10-R11-R12-VAL-Leu-Ala-Gln-Leu- Ser-Ala-R20-R21-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Nle-Asp-R29-NH2 (I), wherein R11 is hArg, Gab or Gap; R12 is hArg, Orn, Gab or Gap; R20 is hArg, hArg, Gab or Gap; R21 is hArg, Orn, Gab or Gap; R29 is D-Arg, hArg, Gab or Gap; and their pharmaceutically acceptable salts. Said peptides are potent and selective stimulators of GH release and they are highly resistant to enzymatic degradation. Said peptides are prepared using the solid phase synthesis method, by introducing suitable derivatives of lysine, 2,4-diaminobutyric acid or 2,3-diaminopropionic acid at appropriate positions in the peptide chain attached to a polymeric support, deprotecting side-chain amino gorups and reacting free amino groups with a guanidinating agent, removing all remaining t-butyloxycarbonyl protective groups, and cleaving the synthesized peptide from the support, followed by purification and optionally, converting the peptide into a pharmaceutically acceptable salt.
L'invention concerne de nouveaux peptides, des analogues d'hormones libérant l'hormone de croissance présentant une séquence d'acides aminés de formule : Dat-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr?10¿-R?11¿-R?12¿-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-R?20¿-R?21¿-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Nle-Asp-R?29¿-NH¿2? (I), dans laquelle R?11¿ représente hArg, Gab ou Gap ; R?12¿ représente hArg, Orn, Gab ou Gap ; R?20¿ représente hArg, Gab ou Gap ; R?21¿ représente hArg, Orn, Gab, Gap ; R?29¿ représente D-Arg, hArg, Gab ou Gap ; ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, qui sont des stimulateurs efficaces et sélectifs de la libération de l'hormone de croissance et qui sont très résistants à la dégradation enzymatique. Lesdits nouveaux peptides sont préparés à l'aide du procédé de synthèse en phase solide, le dit procédé comprenant les étapes suivantes : introduction des dérivés appropriés de lysine, d'acide 2,4-diaminobutyrique ou d'acide 2,3-diaminopropionique sur des positions appropriées dans la chaîne de peptides fixée à un support polymère, déprotection des groupes amino à chaîne latérale, réaction de groupes amino libres et d'un agent de guanidinisation, retrait de tous les groupes protecteurs de t-butyloxycarbonyle, et clivage des peptides synthétisés à partir du support, suivi de la purification, et éventuellement, d'une conversion du peptide en sel pharmaceutiquement acceptable.
Bankowski Krzysztof
Frackiewicz Elzbieta
Izdebski Jan
Kunce Danuta
Kutner Andrzej
Instytut Farmaceutyczny
Instytut Farmaceutyczny Jednostka Badawczo-Rozwojowa Sp. Z. O.o.
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Zaklady Farmaceutyczne Polpharma S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2056138