C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 305/14 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07D 263/04 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 413/12 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2146372
Method of preparing esters of baccatine III or 10-deacetylbaccatine III of formula (I) by esterification of protected baccatine III or 10-deacetylbaccatine III of formula (II) by means of an activated acid of formula (III). The esters of formula (I) can be used to prepare taxane derivatives having remarkable antileucemia and antitumor properties. In formulae (I), (II) and (III) Ar is an aryl radical, R1 is a hydrogen atom or an aryl radical or an R4-O-CO- radical (R4=alkenyl, alkynyl, optionnally substituted alkyl, cycloalkyl, cycloalkynyl, bicycloalkyl, phenyl, heterocyclyle) and R2 is a hydrogen atom, and R3 stands for a hydroxy function protection grouping, or R1 is defined as above and R2 and R3 together form a 5 or 6 membered, saturated heterocyclic ring, G1 is an acetyl radical or a hydroxy function protection grouping, G2 is a hydroxy function protection grouping, and X is an acyl radical, aryl radical or halogen atom.
Procédé de préparation d'esters de la baccatine II ou de la désacétyl-10 baccatine III de formule (I) par estérification de la baccatine III ou de la désacétyl-10 baccatine III protégée de formule (II) au moyen d'un acide activé de formule (III). Les esters de formule (I) sont utiles pour préparer les dérivés du taxane ayant des propriétés antileucémiques et antitumorales remarqua- bles. Dans les formules (I), (II) et (III), Ar représente un radical aryle, R1 représente un atome d'hydrogène ou un radical aroyle ou un radical R4-O-CO-(R4=alcényle, alcynyle, alcoyle éventuellement substitué, cycloalcoyle, cycloalcényle, bicy- cloalcoyle, phényle, hétérocyclyle) et R2 représente un atome d'hydrogène et R3 représente un groupement protecteur de la fonction hydroxy, ou bien R1 est défini comme précédemment et R2 et R3 forment ensemble un hétérocycle saturé à 5 ou 6 chaînons, G1 représente un radical acétyl ou un groupement protecteur de la fonction hydroxy, G2 représente un groupe- ment protecteur de la fonction hydroxy et X représente un radical acyle, aroyle ou un atome d'halogène.
Denis Jean-Noel
Greene Andrew
Mas Jean-Manuel
Aventis Pharma S.a.
Rhone-Poulenc Rorer S.a.
Robic
LandOfFree
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