C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/22 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 491/14 (2006.01)
Patent
CA 2616424
The present invention provides a pyridofuropyrimidine derivative of formula (I): wherein G1 represents a group selected from -CR6R7- and -O- wherein R6 and R7 independently represent hydrogen atoms or C1-4 alkyl groups; R1 and R2 are independently selected from hydrogen atoms and C1-4 alkyl groups; R3 represents a group selected from C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, amino, hydroxy, mono- C1-4 alkylamino, di- C1-4 alkylamino, C3-8 cycloalkylamino, aryl, heteroaryl and saturated N-containing heterocyclyl groups which are bound to the pyridine ring through their nitrogen atom, all of them being optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halogen atoms and hydroxy, C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy- C1-4 alkyl, aryl-C1-4 4alkyl, -O(CO)O R8, C1-4 alkoxy, -(CO)NR8R9, -CN, -CF3, -NR8R9, -SR8 and -SO2NH2 groups wherein R8 and R9 each independently represent a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen atoms, C1-4 alkyl groups, hydroxyl- C1-4 alkyl groups and groups of formula (II): wherein p and q are integers selected from 0, 1 , 2 and 3; A is either a direct bond or a group selected from -CONR14-, -NR14CO-, -0-, -COO-, - OCO-, -S-, -SO- and -SO2-, wherein each R10, R11, R12, R13 and R14 independently represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group and G2 is a group selected from aryl, heteroaryl or heterocyclyl groups; wherein the group G2 is optionally substituted by one or more substituents selected from group consisting of halogen atoms and C1-4 alkyl, hydroxy, oxo, C1-4 alkoxy- C1-4 alkyl, aryl- C1-4 alkyl, -(CO)OR16, C1-4 alkoxy, -(CO)NR16R17, -CN, -CF3, - NR16R17, -SR16 and -SO2NH2 groups; wherein R16 and R17 each independently represent a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof.
La présente invention concerne un dérivé de pyridofuropyrimidine de formule (I) : dans laquelle G1 représente un groupe sélectionné entre -CR6R7- et -O- où R6 et R7 représentent indépendamment des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles en C1-4 ; R1 et R2 sont indépendamment sélectionnés entre des atomes d'hydrogène et des groupes alkyles en C1-4 ; R3 représente un groupe sélectionné entre des groupes alkyles en C1-4, alcoxy en C1-4, amino, hydroxy, mono(alkyl en C1-4)amino, di(alkyl en C1-4)amino, cycloalkylamino en C3-8, aryles, hétéroaryles et hétérocycliques saturés contenant N qui sont liés au noyau pyridine via leur atome d'azote, tous ceux-ci étant facultativement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe constitué d'atomes d'halogène et de l'hydroxy, des groupes alkyles en C1-4, (alcoxy en C1-4)(alkyles en C1-4), aryl(alkyles en C1-4), -O(CO)OR8, alcoxy en C1-4, -(CO)NR8R9, -CN, -CF3, -NR8R9, -SR8 et -SO2NH2 où R8 et R9 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-4 ; R4 et R5 sont indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué d'atomes d'hydrogène, des groupes alkyles en C1-4, des groupes hydroxy(alkyles en C1-4) et des groupes de formule (II) : dans laquelle p et q sont des nombres entiers sélectionnés entre 0, 1, 2 et 3 ; A est soit une liaison directe soit un groupe sélectionné entre -CONR14-, -NR14CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -S-, -SO- et -SO2-, où chacun de R10, R11, R12, R13 et R14 représente indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-4 ; et G2 est un groupe sélectionné entre des groupes aryles, hétéroaryles ou hétérocycliques, le groupe G2 étant facultativement substitué par un ou plusieurs substituants sélectionnés dans le groupe constitué d'atomes d'halogène et des groupes alkyles en C1-4, hydroxy, oxo, (alcoxy en C1-4)(alkyles en C1-4), aryl(alkyles en C1-4), -(CO)OR16, alcoxy en C1-4, -(CO)NR16R17, -CN, -CF3, -NR16R17, -SR16 et -SO2NH2 ; où R16 et R17 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en C1-4 ; et les sels et N-oxydes acceptables du point de vue pharmaceutique de celui-ci.
Pages Santacana Luis Miquel
Taltavull Moll Joan
Blake Cassels & Graydon Llp
Laboratorios Almirall S.a.
LandOfFree
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