New pyridothienopyrimidine derivatives

Details New pyridothienopyrimidine derivatives New pyridothienopyrimidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 495/22 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01)

Patent

CA 2588808

Use of a pyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine derivative of formula (I), wherein n is an integer selected from 0 or 1 R1 and R2 are independently selected from hydrogen atoms and C1-4 alkyl groups R3 represents a group selected from alkyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, aryl, heteroaryl and saturated N-containing heterocyclyl groups bound through the nitrogen atom to the piridine ring, all of them being optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halogen atoms and alkyl, alkoxyalkyl, arylalkyl, R6000-, alkoxy, R6R7N-CO-, -CN, -CF3, -NR6R7, -SR6 and - SO2NH2 groups wherein R6 and R7 are independently selected from hydrogen atoms and C1-4 alkyl groups R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen atoms, alkyl groups and groups of formula (II): wherein p and q are integers selected from 1, 2 and 3; A is either a direct bond or a group selected from -CONR12-, -NR12CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -NR12COO- , -OCONR12-, -NR12CONR13-, -S-, -SO-, -SO2-, -COS- and -SCO-; and G2 is a group selected from aryl, heteroaryl or heterocyclyl; wherein the alkyl groups and the group G2 are optionally substituted by one or more substuents selected from group consisting of halogen atoms and alkyl, alkoxyalkyl, arylalkyl, R14OCO-, hydroxy, alkoxy, oxo, R14R15N-CO-, -CN, -CF3, -NR14R15, -SR14 and - SO2NH2 groups; wherein the groups R8 to R15 are independently selected from hydrogen atoms and C1 _ 4 alkyl groups; and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof; in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of phosphodiesterase 4.

La présente invention concerne l'emploi d'un dérivé de pyrido[3',2':4,5]thiéno[3,2-d]pyrimidine de formule (I), ainsi que l'emploi des sels pharmaceutiquement acceptables et des N-oxydes dudit dérivé dans la fabrication d'un médicament destiné au traitement prophylactique ou thérapeutique d'un état pathologique ou d'une maladie pouvant être soulagé ou guéri par inhibition de la photodiestérase 4. Dans la formule, n est un entier égal à 0 ou à 1, R1 et R2 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C4, ces groupements pouvant être différents les uns des autres, R3 représente un groupement sélectionné parmi les groupements alkyle, amino, monoalkylamino, dialkylamino, aryle, hétéroaryle et hétérocyclyle azotés saturés liés au cycle pyridine par l'atome d'azote, tous ces groupements pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés au sein du groupe constitué par les atomes d'halogène et les groupements alkyle, alcoxyalkyle, arylakyle, R6000-, alcoxy, R6R7N-CO-, -CN, -CF3, -NR6R7, -SR6 et - SO2NH2 où R6 et R7 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C4, ces groupements pouvant être différents les uns des autres, R4 et R5 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupement alkyle et des groupements de formule (II), ces groupements pouvant être différents les uns des autres: où p et q représentent des entiers égaux à 1, 2 ou 3; A est soit une liaison directe, soit un groupement sélectionné parmi -CONR12-, -NR12CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -NR12COO-, -OCONR12-, -NR12CONR13-, -S-, -SO-, -SO2-, -COS- et -SCO-; et G2 est un groupement sélectionné parmi les groupements aryle, hétéroaryle et hétérocyclyle; les groupements alkyle et le groupement G2 sont éventuellement substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés au sein du groupe constitué par les atomes d'halogène et les groupements alkyle, alcoxyalkyle, arylalkyle, R14OCO-, hydroxy, alcoxy, oxo, R14R15N-CO-, -CN, -CF3, -NR14R15, -SR14 et -SO2NH2; les groupements R8 à R15 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C4, ces groupements pouvant être différents les uns des autres.

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