C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 495/14 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) C07D 495/22 (2006.01)
Patent
CA 2588741
Use of a pyridothienopyrimidine derivative of formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, wherein G1 represents a group selected from -CR6R7- or -NR6 being R6 and R7 independently selected from hydrogen atoms and C1-4 alkyl groups m and n are integers selected from 0 or 1 R1 and R2 are independently selected from hydrogen atoms and C1-4 alkyl groups R3 represents a group selected from alkyl, amino, monoalkylamino, dialkylamino, aryl, heteroaryl and saturated N-containing heterocyclyl groups bound through the nitrogen atom to the piridine ring, all of them being optionally substituted by one or more substituents selected from the group consisting of halogen atoms and alkyl, alkoxyalkyl, arylalkyl, R8OCO-, alkoxy, R8R9N-CO-, -CN, -CF3, -NR8R9, -SR8 and - SO2NH2 groups wherein R8 and R9 are independently selected from hydrogen atoms and C1-4alkyl groups R4 and R5 are independently selected from the group consisting of hydrogen atoms alkyl groups and groups of formula (II), wherein p and q are integers selected from 1, 2 and 3; A is either a direct bond or a group selected from -CONR14-, - NR14CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -NR 14OCO-, - OCONR14-, -NR14CONR15-, -S-, -SO-, - SO2-, -COS- and -SCO-; and G2 is a group selected from aryl, heteroaryl or heterocyclyl; wherein the alkyl groups and the group G2 are optionally substituted by one or more substituents selected from group consisting of halogen atoms and alkyl, alkoxyalkyl, arylalkyl, R16OCO-, hydroxy, alkoxy, oxo, R16R17NCO-, -CN, -CF3, -NR16R17,-SR16 and -SO2NH2 groups; wherein R10 to R17 are independently selected from hydrogen atoms and C1-4 alkyl groups; in the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by inhibition of phosphodiesterase 4.
La présente invention concerne l'emploi d'un dérivé de pyridothiénopyrimidine de formule (I), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables et des N-oxydes dudit dérivé dans la fabrication d'un médicament pour le traitement prophylactique ou thérapeutique d'un état pathologique ou d'une maladie pouvant être soulagé ou guéri par inhibition de la photodiestérase 4. Dans la formule (I), G1 représente un groupement sélectionné parmi -CR6R7- ou -NR6, R6 et R7 représentant un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C4, ces groupements pouvant être différents les uns des autres, m et n sont des entiers égaux à 0 ou à 1, R1 et R2 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C4, ces groupements pouvant être différents les uns des autres, R3 représente un groupement sélectionné parmi les groupements alkyle, amino, monoalkylamino, dialkylamino, aryle, hétéroaryle et les héterocyclyles azotés saturés liés par l'atome d'azote au cycle pyridine, tous ces groupements pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés au sein du groupe constitué par les atomes d'halogène et les groupements alkyle, alcoxyalkyle, arylalkyle, R8OCO-, alcoxy, R8R9N-CO-, -CN, -CF3, -NR8R9, -SR8 et - SO2NH2, où R8 et R9 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C4, ces groupements pouvant être différents les uns des autres, R4 et R5 représentent chacun un atome d'hydrogène, un groupement alkyle ou un groupement de formule (II), ces groupements pouvant être différents les uns des autres, où p et q sont des entiers égaux à 1, 2 ou 3; A représente soit une liaison directe, soit un groupement sélectionné parmi -CONR14-, -NR14CO-, -O-, -COO-, -OCO-, -NR 14OCO-, - OCONR14-, -NR14CONR15-, -S-, -SO-, -SO2-, -COS- et -SCO-; et G2 est un groupement sélectionné parmi les groupements aryle, hétéroaryle et hétérocyclyle; les groupements alkyle et le groupement G2 peuvent être substitués par un ou plusieurs substituants sélectionnés au sein du groupe constitué les atomes d'halogène et les groupements alkyle, alcoxyalkyle, arylalkyle, R16OCO-, hydroxy, alcoxy, oxo, R16R17NCO-, -CN, -CF3, -NR16R17,-SR16 et -SO2NH2; les groupements R10 à R17 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle en C1-C4, ces groupements pouvant être différents les uns des autres.
Pages Santacana Lluis Miquel
Taltavull Moll Joan
Blake Cassels & Graydon Llp
Laboratorios Almirall S.a.
LandOfFree
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