C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 305/14 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07D 407/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/12 (2006.01)
Patent
CA 2190657
New taxoids having general formula (I), (II), preparation thereof and pharmaceutical compositions containing them. In general formula (I), R¿a? is hydrogen, hydroxy, alkoxy, acyloxy, alkoxyacetoxy and R¿b? is hydrogen or R¿a? and R¿b? form together with the carbon atom to which they are linked a ketone function; Z is a hydrogen atom or a radical having general formula (II) wherein R¿1? is an optionally substituted benzoyl radical, thenoyl or furoyl or a radical R¿2?-O-CO- wherein R¿2? is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, optionally substituted phenyl or heterocyclyl radical; R¿3? is an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, naphtyl or heterocyclic aromatic radical, and R¿4? and R¿5?, which are the same or different, represent an alkyl, alkenyl, alkynyl, cycoalkyl, cycloalkenyl, bicycloalkyl, aryl, or heterocyclyl radical, R¿5? not representing a methyl radical. The new products having general formula (I) wherein Z is a radical of general formula (II) have remarkable antitumoral and antileukaemic properties.
Nouveaux taxoïdes de formules génerales (I) et (II), leur préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. Dans la formule génerale (I), Ra représente hydrogène, hydroxy, alcoxy, acyloxy, alcoxyacétoxy et Rb représente hydrogène ou bien Ra et Rb forment ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés une fonction cétone; Z représente un atome d'hydrogène ou un radical de formule génerale (II) dans laquelle R1 représente un radical benzoyle éventuellement substitué, thénoyle ou furoyle ou un radical R2-O-CO- dans lequel R2 représente un radical alcoyle, alcényle, alcynyle, cycloalcoyle, cycloalcényle, bicycloalcoyle, phényle éventuellement substitué ou hétérocyclyle, R3 représente un radical alcoyle, alcényle, alcynyle, cycloalcoyle, phényle, naphtyle ou hétérocyclique aromatique, et R4 et R5, identiques ou différents, représentent un radical alcoyle, alcényle, alcynyle, cycloalcoyle, cycloalcényle, bicycloalcoyle, aryle, ou hétérocyclyle, R5 ne pouvant pas représenter un radical méthyle. Les nouveaux produits de formule génerale (I) dans laquelle Z représente un radical de formule génerale (II) présentent des propriétés antitumorales et antileucémiques remarquables.
Bouchard Herve
Bourzat Jean-Dominique
Commercon Alain
Terrier Corinne
Zucco Martine
LandOfFree
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