C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/54 (2006.01) A23K 1/16 (2006.01) A23K 1/18 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) C07D 211/26 (2006.01) C07D 211/32 (2006.01) C07D 211/70 (2006.01)
Patent
CA 2309388
The present invention relates to urethanes derived from azacycloalkanes in addition to thio and dithio analogues of general formula (I), wherein m= 0 or 1, n=1or 2, A is a single bond, a straight-chain or branched C1-8 alkylene group, a C2-8 alkenylene or C2-8 alkylene group, whereby an unsaturated group is not directly bonded to radical Y; X and Y is an oxygen or sulphur atom, R1 and R2 are a straight-chain or branched C1-6 alkyl group, a C1-4 alkenyl group or a C1-4 alkinyl group, whereby a multiple bond is isolated from the nitrogen- carbon bond, or R1 and R2 together with the nitrogen atom represent a 5-7 membered saturated heterocyclic ring, whereby one methylene group isolated from the nitrogen atom can be replaced by an oxygen or sulphur atom or by an - NH or -N (alkyl) group, R3-R6 can be identical or different and represent hydrogen atoms or alkyl groups, R7 is a C3-7 cycloalkyl group, optionally a phenyl or naphtyl group substituted by two halogen atoms, an alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or cyano group or a hydrogen atom, provided that A does not represent a single bond, E is an oxygen or sulphur atom, a methylene, carbonyl or sulfinyl group and R8 represents a hydrogen atom or E represents the - C(R9R10)- group, wherein R10 and adjacent group R8 represent a carbon-carbon bond. The invention also relates to enantiomers, diastereomers and salts thereof, especially physiologically acceptable acid additive salts with valuable properties such as exhibiting an inhibiting effect on cholesterol biosynthesis, in addition to medicaments containing said compounds, the use thereof and a method for the production thereof.
La présente invention concerne des uréthanes dérivés d'azacycloalcanes, ainsi que leurs analogues thio et dithio, correspondant à la formule générale (I), dans laquelle: m représente le nombre 0 ou 1; n représente le nombre 1 ou 2; A représente une liaison simple, un groupe alkylène C¿1-8?, un groupe alcénylène C¿2-8? ou un groupe alkinylène C¿2-8?, un groupe insaturé n'étant pas lié directement au resteY; X et Y représentent un atome d'oxygène ou de soufre; R?1¿ et R?2¿ représentent un groupe alkyle C¿1-6? à chaîne droite ou ramifiée, un groupe alcényle C¿1-4? ou un groupe alkinyle C¿1-4?, une liaison multiple étant isolée de la liaison azote-carbone, ou bien R?1¿ et R?2¿ représentent avec l'atome d'azote un noyau hétérocyclique saturé possédant 5 à 7 éléments, dans lequel un groupe méthylène isolé de l'atome d'azote peut être remplacé par un atome d'oxygène ou de soufre ou par un groupe -NH- ou -N(alkyle); R?3¿ à R?6¿ peuvent être identiques ou différents et représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyle; R?7¿ représente un groupe cycloalkyle C¿3-7?, un groupe phényle ou naphtyle éventuellement substitué par un ou deux atomes d'halogène ou par un groupe alkyle, alcoxy, trifluorométhyle ou cyano, ou bien représente également un atome d'hydrogène, à condition que A ne représente pas une liaison simple; E représente un atome d'oxygène ou de soufre, un groupe méthylène, carbonyle ou sulfinyle; et R?8¿ représente un atome d'hydrogène ou bien E représente le groupe -C(R?9¿R?10¿)- où R?9¿ représente un atome d'hydrogène et R?10¿ représente avec le groupe voisin R?8¿ une liaison carbone-carbone. La présente invention concerne en outre les énantiomères, les diastéréomères et les sels desdits dérivés, en particulier les sels d'addition d'acide physiologiquement compatibles, qui présentent des caractéristiques précieuses, en particulier un effet inhibiteur vis-à-vis de la biosynthèse du cholestérol. L'invention concerne également des médicaments contenant ces composés, leur utilisation et leur procédé de production.
Adelgoss Gebhard
Eisele Bernhard
Hurnaus Rudolf
Maier Roland
Mark Michael
Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg
Boehringer Ingelheim Pharma Kg
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1745715