Nf-kb inhibitors and uses thereof

Details Nf-kb inhibitors and uses thereof Nf-kb inhibitors and uses thereof

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 233/28 (2006.01) A61K 31/4164 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01)

Patent

CA 2486920

A new class of imidazolines as 4-position esters with very potent anti- inflammatory as well as antimicrobial activity is described. The synthesis of these imidazolines includes a multicomponent reaction applicable to a combinatorial synthetic approach. The combination of these two key characteristics provides an effective therapeutic drug in the treatment of septic shock as well as many other inflammatory (arthritis and asthma) and infectious disorders. The use of this novel class of non-steroidal agents as anti-inflammatory agents (for the treatment of asthma, etc.), antibacterial agents, and antiseptic agents is described. The compounds are also useful in the treatment of tumors (such as cancers) . The imidazolines are potent inhibitors of the transcription factor NF-KB as well as potent activity against the Gram (+) bacterium. The compositions are also useful for treating autoimmune diseases and for inhibiting rejection of organ and tissue transplants.

La présente invention a trait à une nouvelle classe d'esters en position 4 présentant une activité anti-inflammatoire et antimicrobienne très puissante. La synthèse de ces imidazolines comprend une réaction à multiples constituants applicable à une approche synthétique combinatoire. La combinaison de ces deux caractéristiques clés fournit un médicament thérapeutique efficace dans le traitement de choc septique ainsi que d'autres troubles inflammatoires (arthrite et asthme) et infectieux. L'invention a également trait à l'utilisation de cette nouvelle classe d'agents non stéroïdes comme agents anti-inflammatoires (pour le traitement de l'asthme et analogues), agents antibactériens, et agents antiseptiques. Les composés sont également utiles dans le traitement des tumeurs (tels que le cancer). Les imidazolines sont de puissants inhibiteurs du facteur de transcription NF-KB et présente également une activité puissante contre la bactérie Gram positif. Les compositions sont également utiles pour le traitement de maladies auto-immunes et pour l'inhibition de rejet de transplantations d'organes et de tissus.

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