Nitrate esters of corticoid compounds and pharmaceutical...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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C07J 71/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61P 1/00 (2006.01) A61P 17/00 (2006.01) C07J 41/00 (2006.01)

Patent

CA 2267630

Compounds of the general formula B-X1-NO2 or their esters or salts, where B has structure (1) where there may be substituents in place of the hydrogens H in the CH group or two hydrogens H2 in the CH2 group shown in the general formula; R and R' are equal or different one from the other and may be hydrogen or linear or branched alkyls having from 1 to 4 carbon atoms, preferably R = R' = CH3; B being a corticosteroid residue; R" is -(CO-L)t-(X)t1- where t and t1 are integers equal or different one from the other and equal to 0 or 1; where L is a bivalent connecting group; X is equal to X0 where X0 = 0, NH, NR1C where R1C is a linear or branched alkyl having from 1 to 10 C atoms; or equal to X2 where X2 is equal to OH, CH3, Cl, N(-CH2- CH3)2, SCH2F, SH; X1 is a bivalent connecting bridge YO where Y is a C1-C20 alkylene.

L'invention concerne des composés de la formule générale B-X1-NO2, ou des sels ou esters de ceux-ci. Dans cette formule, B représente un reste corticoïde et possède la structure suivante (1), dans laquelle les hydrogènes H du groupe CH ou les deux hydrogènes H2 du groupe CH2 de la formule générale peuvent être substitués, R et R' sont égaux ou différents et peuvent représenter hydrogène ou des alkyles linéaires ou ramifiés possédant 1 à 4 atomes de carbone, de préférence R = R' = CH3, R" représente -(CO-L)t-(X)t1- où t et t1 représentent des nombres entiers égaux ou différents, et égaux à 0 ou 1, où L représente un groupe de liaison bivalent, X est égal à X0 où X0 = O, NH, NR1C, lequel R1C est un alkyle linéaire ou ramifié possédant 1 à 10 atomes de carbone, ou bien X est égal à X2 lequel est égal à OH, CH3, Cl, N(-CH2-CH3)2, SCH2F, SH, et X1 représente un pont de liaison bivalent YO, où Y représente alkylène C1-C20.

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