Nitrogen-containing heterocyclic compounds and therapeutic...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 209/46 (2006.01) C07D 217/24 (2006.01) C07D 265/22 (2006.01) C07D 279/08 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01) G03F 7/20 (2006.01)

Patent

CA 2291630

Compounds represented by general formula (I) and pharmacologically acceptable salts and solvates thereof. The compounds inhibit the biosynthesis of triglycerides in the liver and also inhibit the secretion of lipoproteins containing apolipoprotein B from the liver. They are hence useful for the prevention/treatment of hyperlipemia (especially hyper-VLDL-emia) and diseases caused thereby, such as arteriosclerotic diseases, e.g., myocardial infarct, and pancreatitis. Wherein A represents -CR1R2-(CH2)i- (wherein R1 and R2 each represents hydrogen or alkyl), -CH=CH-, -O-CH2-, or -S(O)j-CH2-; B represents hydrogen or halogen; X represents -CR3R4R5, -NR6R7, -(CH2-CH=C(CH3)-CH2)p- CH2CH=C(CH3)2, alkyl, cycloalkyl, phenyl, cinnamyl, or heteroaryl; Y represents -(CH2)q-, -CH=CH-, -NR8-, oxygen, or a bond; Z represents carbonyl or a bond; K represents alkylene or a bond; L represents -CH=CH- or a bond; and M represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, phenyl, heterocycle, biphenyl, or diphenymethyl.

L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) et ses sels et solvates acceptables du point de vue pharmacologique. Les composés inhibent la biosynthèse de triglycérides dans le foie et inhibent également la sécrétion de lipoprotéines contenant une apolipoprotéine B provenant du foie. Ils sont donc utiles dans la prévention/le traitement de l'hyperlipémie (notamment l'hyper-VLDL-émie) et d'affections en découlant telles que les affections artérioscléreuses, comme par exemple, l'infarctus du myocarde et la pancréatite. Dans la formule (I), A représente -CR?1¿R?2¿-(CH¿2?)¿i?- (R?1¿ et R?2¿ représentant chacun un hydrogène ou un alkyle), -CH=CH-, -O-CH¿2?-, ou -S(O)¿j?-CH¿2?-; B représente un hydrogène ou un halogène; X représente -CR?3¿R?4¿R?5¿, -NR?6¿R?7¿, -(CH¿2?-CH=C(CH¿3?)-CH¿2?)¿p?-CH¿2?CH=C(CH¿3?)¿2?, un alkyle, un cycloalkyle, un phényle, un cinnamyle, ou un hétéroaryle; Y représente -(CH¿2?)¿q?-, -CH=CH-, -NR?8¿-, un oxygène, ou une liaison; Z représente un carbonyle ou une liaison; K représente un alkylène ou une liaison; L représente -CH=CH- ou une liaison; et M représente un hydrogène, un alkyle, un cycloalkyle, un phényle, un hétérocycle, un diphényle ou un diphényméthyle.

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