Nitrogen-containing six-membered aromatic ring derivatives...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4545 (2006.01) A61K 31/497 (2006.01) A61K 31/501 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/08 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01) C07D 239/30 (2006.01) C07D 239/36 (2006.01) C07D 239/42 (2006.01) C07D 239/47 (2006.01) C07D 239/48 (2006.01) C07D 241/20 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)

Patent

CA 2683941

Disclosed is a compound which has both of a neurite elongation activity and an angiogenesis enhancement activity, and which is applicable to the amelioration of a disease including a head injury or a central nervous system injury (e.g., spinal cord injury), cerebral infarction, an ischemic heart disease (e.g., cardiac infarction, organic angina) and a peripheral arterial disease (e.g., critical limb ischemia), or a sequela of the disease. Specifically disclosed is a compound represented by the formula (I). Preferably, in the formula (I), the group Nx represents an aromatic 6-membered ring having two nitrogen atoms; R0, R1 and R2 independently represent a hydrogen atom, an alkyl group, an amino group or the like; E represents an oxygen atom or a group -NR8 [wherein R8 represents an alkyl group or the like]; n represents an integer of 0 to 5; X and Y independently represent a bond, a cycloalkyl group, -CO- or the like; and Q represents a hydrogen atom or a phenyl group.

L'invention concerne un composé qui présente à la fois une activité d'allongement de neurite et une activité d'augmentation de l'angiogenèse, et qui peut être utilisé pour l'amélioration d'une maladie de type blessure à la tête ou lésion du système nerveux central (par exemple, une lésion médullaire), infarctus cérébral, cardiopathie ischémique (par exemple, infarctus cardiaque, angine organique) et maladie artérielle périphérique (par exemple, ischémie critique d'un membre), ou séquelle d'une maladie. L'invention concerne de manière spécifique un composé représenté par la formule (I), dans laquelle le groupe Nx représente un cycle aromatique à 6 éléments présentant deux atomes d'azote; R0, R1 et R2 représentent indépendamment un atome d'hydrogène, un groupe alkyle, un groupe amino ou analogue; E représente un atome d'oxygène ou un groupe -NR8 [dans lequel R8 représente un groupe alkyle ou analogue]; n représente un nombre entier de 0 à 5; X et Y représentent indépendamment une liaison, un groupe cycloalkyle, -CO- ou analogue; et Q représente un atome d'hydrogène ou un groupe phényle.

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