C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 217/58 (2006.01) A61K 31/21 (2006.01) A61K 31/33 (2006.01) C07C 323/25 (2006.01) C07D 213/81 (2006.01) C07D 213/82 (2006.01) C07D 221/04 (2006.01) C07D 221/16 (2006.01) C07D 243/08 (2006.01) C07D 295/092 (2006.01) C07D 295/096 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01)
Patent
CA 2181581
Compounds have formula (I), in which A1 stands for 1-15C-alkylene, 5-7C- cycloalkylene or di-1-4C-alkylene-5-7C-cycloalkane; R1 stands for hydrogen, 1- 7C-alkyl or 3-8C-cycloalkyl; R2 stands for hydrogen, 1-7C-alkyl, 3-8C- cycloalkyl or A2-Y; R1 and R2, together with the nitrogen atom to which both are bound, represent a non-substituted or substituted 5-, 6- or 7-ring heterocycle selected from the group made of pyrrolidine, piperidine, piperazine, morpholine and homopiperazine; A2 stands for 1-15C-alkylene, 5-7C- cycloalkylene or di-1-4C-alkylene-5-7C-cycloalkane; Y stands for R3, NH2, NH- R4 or S-R5. One substituted pyrrolidine residue is substituted by one or two identical or different substituents selected from the group that consists of 1- 4C-alkyl, 1-4C-alkoxy and hydroxy. One substituted piperidine residue is substituted by one or two identical or different substituents selected from the group that consists of 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxy and hydroxy. One substituted piperazine residue may be substituted at positions 2, 3, 5 or 6 by a 1-4C-alkyl residue and at position 4 is substituted by a substituent selected from the group that consists of 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxycarbonyl, 1-4C- alkylcarbonyl, phenyl substituted by R6, R7 and R8, phenyl-1-4C-alkyl substituted at the phenyl residue by R6, R7 and R8, benzoyl, picolinoyl, nicotinoyl, isonicotinoyl substituted in the phenyl residue by R6, R7 and R8, possibly halogen-substituted or 1-4C-alkyl-substituted benzhydryl and the residue R4. One substituted morpholine residue is substituted by one or two identical or different 1-4C-alkyl residues, and one substituted homopiperazine residue is substituted at position 4 by a substituent selected from the group that consists of 1-4C-alkyl, 1-4C-alkoxycarbonyl, 1-4C-alkylcarbonyl, phenyl substituted by R6, R7 and R8, phenyl-1-4C-alkyl substituted in the phenyl residue by R6, R7 and R8 and benzoyl substituted in the phenyl residue by R6, R7 and R8. These compounds are useful for treating cardiovascular diseases and increased intra-ocular pressure.
Des composés ont la formule (I), dans laquelle R1 désigne alcylène C¿1-15?, cycloalkylène C¿5-7? ou di-1-4C-alcylène-5-7C-cycloalcane; R1 désigne hydrogène, alcoyle C¿1-7? ou cycloalcoyle C¿3-8? et R2 désigne hydrogène, alcoyle C¿1-7?, cycloalcoyle C¿3-8? ou A2-Y. Ensemble, R1 et R2, avec l'atome d'azote auquel ils sont tous les deux liés, désignent un hétérocycle pentagonal, hexagonal ou heptagonal substitué ou non sélectionné dans le groupe constitué par la pyrrolidine, la pipéridine, la pipérazine, la morpholine et l'homopipérazine. A2 désigne alcylène C¿1-15?, cycloalcylène C¿5-7? ou di-1-4C-alcylène-5-7C-cycloalcane; Y désigne R3, NH¿2?, NH-R4 ou S-R5. Un résidu pyrrolidine substitué est substitué par un ou deux substituants identiques ou différents sélectionnés dans le groupe constitué par alcoyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-4? et hydroxyle. Un résidu pipéridine substitué est substitué par un ou deux substituants identiques ou différents sélectionnés dans le groupe constitué d'alcoyle C¿1-4?, alcoxy C¿1-4? et hydroxyle. Un résidu pipérazine substitué peut être substitué en 2e, 3e, 5e ou 6e position par un résidu alcoyle C¿1-4? et est substitué en 4e position par un substituant sélectionné dans le groupe constitué d'alcoyle C¿1-4?, alcoxycarbonyle C¿1-4?, alcoylcarbonyle C¿1-4?, phényle substitué par R6, R7 et R8, phényl-1-4C-alcoyle substitué dans le résidu phényle par R7 et R8, benzoyle, picolinoyle, nicotinoyle, isonicotinoyle substitués dans le résidu phényle par R6, R7 et R8, benzhydryle substitué le cas échéant par halogène ou alcoyle C¿1-4? et le résidu R4. Un résidu morpholine substitué est substitué par un ou deux résidus alcoyle C¿1-4? identiques ou différents. Un résidu homopipérazine substitué est substitué en 4e position par un substituant sélectionné dans le groupe constitué d'alcoyle C¿1-4?, alcoxycarbonyle C¿1-4?, alcoylcarbonyle C¿1-4?, phényle substitué par R6, R7 et R8, phényl-1-4C-alcoyle substitué dans le résidu phényle par R6, R7 et R8 et benzoyle substitué dans le résidu phényle par R6, R7 et R8. Ces composés sont utiles pour traiter les maladies cardio-vasculaires ainsi que l'hypertension intra-oculaire.
Bron Jan
Sterk Geert Jan
Timmerman Hendrik
Van Der Werf Jan Fetze
Veerman Meta E. J.
Byk Nederland Bv
Fetherstonhaugh & Co.
LandOfFree
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