C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 237/20 (2006.01) A61K 31/198 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01)
Patent
CA 2640470
Compounds of formula (I) have activity in alleviating the effects of impaired dopaminergic signaling, for example in the treatment of Parkinsons Disease; wherein: R1 is a carboxyl, carboxyl ester, or carboxamide group; R2 and R3 are independently hydrogen, or a group -C(=O)R6 or -C(=O)OR6 wherein R6 is C1-C6 alkyl, or a group - CH2Q wherein Q is an optionally substituted monocyclic cycloalkyl or heterocyclyl ring of 3 to 6 ring atoms; R7 is (i) optionally substituted phenyl or monocyclic heteroaryl, or (ii) a radical of formula - CHR4Rs; R4 is (a) optionally substituted C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C2-C4 alkenyl, C2-C4 alkenyloxy, or C2-C4 alkynyl, or (b) -CH2XCH3, -CH2CH2XCH3, or - CH2XCH2CH3, wherein X is -O-, S, or -NR7 wherein R7 is hydrogen, methyl or ethyl; or -CH2Q or CH2OQ wherein Q is as defined in relation to R6; and R5 is hydrogen, methyl, ethyl, or methyl substituted by 1, 2 or 3 fluoro atoms; or R4 and R5 taken together with the carbon atom to which they are attached form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring of 3 to 6 ring atoms, optionally fused to a second, optionally substituted, carbocyclic or heterocyclic ring or 3 to 8 ring atoms; PROVIDED THAT the group R7 is not the side chain of a natural amino acid.
La présente invention concerne des composés de formule (I) présentant une activité d'atténuation des effets de la signalisation dopaminergique, par exemple, dans le traitement de la maladie de Parkinson. Dans cette formule, R1 est un carboxyle, un ester carboxyle, ou un groupe carboxamide; R2 et R3 sont indépendamment hydrogène ou un groupe -C(=O)R6 ou -C(=O)OR6 dans lequel R6 est C1-C6 alkyle, ou un groupe - CH2Q dans lequel Q est un cycloalkyle monocyclique éventuellement substitué ou un noyau hétérocyclyle de 3 à 6 atomes cycliques; R7 est (i) phényle éventuellement substitué ou hétéroaryle monocyclique, ou (ii) un radical de formule -CHR4R5; R4 est (a) C1-C4 alkyle éventuellement substitué, C1-C4 alcoxy, C2-C4 alcényle, C2-C4 alcényloxy, ou C2-C4 alcynyle, ou (b) -CH2XCH3, -CH2CH2XCH3, ou -CH2XCH2CH3, dans lequel X est -O-, S, ou -NR7 dans lequel R7 est hydrogène, méthyle, ou éthyle; ou -CH2Q or CH2OQ, dans lequel Q est défini en relation avec R6; et R5 est hydrogène, méthyle, éthyle, ou méthyle substitué par 1, 2, ou 3 atomes fluorés; ou R4 et R5 ensemble avec l'atome de carbone auquel ils sont liés forment un noyau carbocyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué de 3 à 6 atomes cycliques; à condition que le groupe R7 ne soit pas une chaîne latérale d'un acide aminé naturel.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Proximagen Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1679537